Cours IFSI

I.F.S.I.

Les formes galéniques

Dr Anne Lacostepharmacien en officine

22 février 2016

UE 2.1.S1

S102PHARMA05AL

Cours IFSI

administration sur la muqueuse

action locale

ou

action systémique ( passage dans le sang)

sublinguale

rectale

oculaire

pulmonaire

vaginale

2- la voie transmuqueuse

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1- voie orale

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comprimés de la cavité buccale :

mucoadhésif : Loramyc° (Miconazole)

‘ sucette ’ : Actiq° (Fentanyl)

gingival effervescent : Effentora° (Fentanyl)

comprimés sublinguaux : prise sous la langue

Abstral° (Fentanyl)

Nota : les biodisponibilités de l ’Actiq°, l ’Effentora° ou de l ’Abstral° sont

différentes

les comprimés buccaux

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à introduire dans le rectum

consistance solide

absorption rapide (forte vascularisation)

biodisponibilité variable

risque d’irritation locale

suppositoire effervescent : Eductyl°

nota : dose rectale pour lavement ou mini-lavement

les suppositoires

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les suppositoires

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ou

A

B

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Solution !

les suppositoires

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oui

XA

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principe actif très concentré

pH isotonique aux larmes : 6,4 à 7,8

en flacon ou en unidose

unidose sans conservateur

ouvert : conservation limitée

mode d’utilisation : par une goutte, attendre 5 à 10 mn entre 2

collyres

Nota : il existe aussi des pommades ophtalmiques

les collyres

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collutoire : action locale au niveau buccale

les gencives : Hyalugel°

les parois de la cavité buccale : Hexaspray°

spray nasal : action locale et générale : Pivalone°, Instanyl°

aérosol : action au niveau pulmonaire

aérosol simple : Ventoline°

turbuhaler : Symbicort°turbuhaler

diskus : Seretide diskus°

twisthaler : Asmanex° ?

gélules (ne pas avaler) : Spiriva°

les aérosols

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consistance solide ou molle

doit fondre à 36°C

conditions d ’utilisation

mettre le soir au coucher

certains doivent être humidifiés avant la pose

peuvent être administrés pendant les règles (sans tampon)

les ovules et comprimés

gynécologiques

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action :

locale sur la peau

à travers la peau

pommade

lotion ou solution

dispositif transdermique ou patch

3- la voie cutanée

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1- la voie orale

2- la voie transmuqueuse

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Jadis : préparation cosmétique de ’bonne odeur ’ à base de pomme de reinette

pommade : couvrant => lésion sèche

crème : pénétration +++ =>lésion suintante

exemple : Bepanthen° crème et pommade

onguent : substances résineuses

pâte dermique : poudre+++ (ZnO, talc…)

cérat : cire et huile (cérat de Galien…)

conservation après ouverture : en tube : 1 an ; en pot : 3 mois

les pommades

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utilisées au niveau :

des plis

du cuir chevelu

des régions pilaires

sur la peau et les muqueuses

PA dissous dans l’eau ou l’alcool

ne jamais employer de solution alcoolisée sur une muqueuse

les lotions, les poudres

et les solutions à usage externe

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compartiment renfermant le PA - disposé sur un support adhésif

élément de contrôle de libération :

réservoir : polymère. ne jamais découper (Durogésic°, Fentanyl)

matriciel : microvésicules en plusieurs couches

(Matrifen°,Fentanyl)

dosage sanguin constant - pas de premier passage hépatique

les dispositifs transdermiques

(‘ patch ’)

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dosage : quantité de PA / unité de surface / temps

exemple : Durogésic°12µg/h => 2,1 mg fentanyl pour 5,25cm2

retirer l’ancien patch avant la pose du nouveau patch (attendre 7 à 14

jours pour utiliser la même zone cutanée)

respecter le temps de pose

éviter les plis cutanés et les zones de frottement

application sur une région :

– propre et sèche

– glabre

– non irradiée et non lésée

enfants : dans le dos

les dispositifs transdermiques …(suite)...

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…quelques conseils

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ne pas recoller un patch décollé

ne pas nettoyer les restes de l’adhésif avec un solvant

ne pas l’enlever lors du bain ou de la douche (ne pas le savonner)

alerter le médecin en cas de fièvre

pas d’activité sportive intense

ne pas s’exposer au soleil (pas de saunas ni hammams)

pas d’inscription directe sur le patch

si IRM : vérifier l’absence d’aluminium dans le patch

attention à l’emballage chez l’enfant !

la mauvaise utilisation des patchs entraîne des EIG (50% de cas selon

l’ANSM)

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le médicament arrive directement au tissus

intraveineuse : voie de l ’urgence (directe ou indirecte)

intradermique : test à la tuberculine

intramusculaire : vaccins, AINS…

intra artérielle : médecin

intra ventriculaire : dans ventricule cérébral

sous cutanée : HBPM, calcitonine…

4- la voie injectable ou

parentérale

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1- voie orale

2- voie transmuqueuse

3- voie cutanée

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préparation aqueuse ou huileuse

poudre à reconstituer

la solution doit être:

- limpide

- neutre

- stérile

- apyrogène

- isotonique

• tout ce qui est injectable n’est pas buvable exemple: Azantac°

... l’ampoule injectable

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absorption immédiate

évite le 1er passage hépatique

action du PA immédiate : voie de l’urgence

voie pour les prématurés, les personnes comateuses...

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voie I.V. : avantages… J

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appréhension du malade

administration douloureuse

risque infectieux si manque d'asepsie

risques d’effets indésirables et de surdosages sont plus marqués

voie d’administration onéreuse

nécessite l’aide d’un infirmier ou d’un médecin

pas d’IM chez le nourrisson

pas d’IM si prise d’AVK

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… inconvénients L

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mentions parallèles à l’axe de l ’ampoule

inscriptions en noir

nom de la molécule en toutes lettres

quantité totale de la substance active

volume total de la solution : ‘ L ’ et non ‘ l ’ (minuscule)

concentration massique

‘ attention - solution hypertonique’ : inscription en caractères gras et noirs

sur fond bleu clair apposée perpendiculairement aux autres mentions ( loi 2012-1201

du 29/10/2012)

la réglementation de l’étiquetage

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circulaire du 2 avril 2009

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« Chlorhydrate de dopamine

50mg-5mL

10mg/mL

voie intraveineuse stricte »

…exemple

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nanoparticules :

taille de la molécule : entre 5 et 100 nm

pénétration intracellulaire du principe actif

action renforcée de la molécule

baisse de la toxicité de la molécule (Caelyx°)

liposomes :

petite sphère, constituée d’une double couche de lipides (=enveloppe), contenant les principes actifs dans une substance aqueuse

transport du principe actif au cœur de la cellule, en évitant sa décomposition par l ’organisme.

Exemples : Ambisome°, Daylong°, lissage brésilien

5 - les nouvelles formes

galéniques

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association du médicament avec une molécule de PEG (1)

augmentation du Poids Moléculaire

=> élimination retardée

=> augmentation de la demi-vie

=> augmentation de la concentration de la molécule

exemple : Pégasys° : 1 seule injection par semaine au lieu de 3

(1) PEG = Poly Éthylène Glycol

la pégylation

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conclusion

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Fin

1/ il faut respecter la forme galénique :

a/ en fonction de la voie d’administration.

• Exemple : Paracétamol, Rocéphine en I.V. ou I.M...

b/ en fonction de l’action thérapeutique recherchée.

• Exemple :Bepanthen° , Modopar° 125 mg...

2/ il faut respecter ses conditions d’administration

• Exemple : Solupred°,Diamicron°LM, Durogésic°...

Le but : respecter la biodisponibilité et l’ ASC du médicament

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Exemples de QCM

Parmi les propositions suivantes concernant les comprimés buccaux,

indiquez la réponse exacte :

a) leur voie d’administration est la voie orale

b) leur voie d’administration est la voie transmuqueuse

c) pour la même dose de principe actif, la forme ‘sucette’ (ex : Actiq° = Fentanyl)

possède la même biodisponibilité que la forme comprimé gingivale effervescente (ex :

Effentora° = Fentanyl)

d) les comprimés buccaux ne se mettent jamais sous la langue

Parmi les propositions suivantes concernant l’administration des

différentes formes galéniques, indiquez les réponses exactes :

a) entre l’administration de 2 collyres, il faut attendre 5 à 10 mn

b) avant l’administration d’un aérosol turbuhaler, le patient doit souffler afin de vider

l’air de ses poumons

c) les ovules peuvent être administrés pendant la période des règles

d) si le patient est sous AVK, la voie IM ne doit pas être utilisée