LES PRODUITS

ANESTHÉSIQUES UTILISÉS

EN

ODONTOSTOMATOLOGIE

Dr . A. CHAFAI

TD pour les étudiants de 3eme année

ETHYMOLOGIE

Le mot anesthésie provient des racines grecques an → priver

et aïsthêsis → sensibilité.

TYPES

D’ANESTHÉSIES

Anesthésie locale

• Par infiltration (Lidocaine)

• Topique (Emla)

Anesthésie Loco-régionale

• Intraveineuse

• Péri-médullaire

• Rachi anesthésie

• Péridurale

• Bloc nerveux

Anesthésie générale

LES ANESTHÉSIQUES

LOCAUX

Les anesthésiques locaux sont les médicaments les plus

employés dans notre profession.

Ces produits sont capables d’interrompre la conduction

nerveuse au niveau de tous les tissus nerveux, cette action

est réversible avec restitution ad intégrum de la fonction

nerveuse physiologique.

LES ANESTHÉSIQUES LOCAUX

2 types d’anesthésiques locaux :

Les anesthésiques de surface.

Les solutions injectables.

LES ANESTHÉSIQUES DE

SURFACE

Anesthésie par réfrégiration

Anesthésie par pulvérisation

Anesthésiepar badigeonnage

Anesthésie par attochement

LES ANESTHÉSIQUES DE

SURFACE

Les cryosprays ou

anesthésiques par

réfrigération : par exemple

l’éthylène (chlorure d’éthyle).

LES ANESTHÉSIQUES

DE SURFACE

Les solutions anesthésiques sont conditionnées en sprays,

sous forme de gel, de crème, de liquide ou imprégnants de

boulettes de coton ou de buvard.

L’action de ces produits est limitée et superficielle mais elle

facilite la relation thérapeutique (enfants et adultes craintifs).

la pénétration d’une aiguille;la taille des couronnes en sous-gingival; détartrage; l’incision d’abcès.extraction dent très mobile Extraction dent de lait

LES SOLUTIONS INJECTABLES

LES SOLUTIONS

INJECTABLES :

Elles sont vendues en cartouches sous emballage

hygiénique de 10 cartouches ou en boites.

La cartouche d’anesthésique contient :

• la molécule anesthésique.

• le vasoconstricteur.

• les conservateurs.

LES SOLUTIONS

INJECTABLES

LA MOLÉCULE ANESTHÉSIQUE

LES ANESTHÉSIQUES LOCAUX

Tous les AL ont:

Une structure moléculaire commune

Un mode d’action identique

Les AL diffèrent par:

La puissance

Le délai d’action

La durée d’action

La toxicité

LA MOLÉCULE

ANESTHÉSIQUE

Ces molécules anesthésiques sont toutes des bases faibles qui possèdent 3 parties :

- un pôle lipophile (extrémité aromatique).

- un pôle hydrophile (extrémité aminée).

- une chaîne intermédiaire porteuse d’une liaison ester ou d’une liaison amide.

Selon la structure de cette chaîne intermédiaire on classe les anesthésiques locaux en « esters » ou en « amides ».

PROPRIÉTÉS PHYSICO

- CHIMIQUES

Plus un anesthésique local est liposoluble , plus grande est sa puissance

La liaison aux protéines conditionne la durée d’action

Plus le pKa est élevé, plus long sera le délai d’action

LE MÉTABOLISME

MÉTABOLISME

Les esters sont hydrolysés par les cholinestérases

plasmatiques qui libèrent l’acide para-amino-benzoïque,

un agent allergisant.

Les amides sont hydrolysés par le foie (cyt P450) en

divers composés hydrosolubles rarement associés à des

réactions allergiques.

Les métabolites hydrosolubles, des esters comme des

amides sont excrétés par les reins (élimination urinaire).

MODE D’ACTION

Les anesthésiques locaux bloquent de façon

réversible la conduction de l’influx nerveux le long

des fibres nerveuses, ils préviennent la

dépolarisation de la membrane en inhibant le flux

sodique entrant.

Concentration de Na+

plus élevée à l’extérieur

de la cellule

Concentration de K+ plus

élevée à l’intérieur de la

cellule

Les canaux sodiques sont

fermés

+

-

AU REPOS: FIBRE NERVEUSE

POLARISÉE

Ouverture des

canaux sodiques et

mouvement du

sodium vers

l’intérieur de la

cellule

+

-

DÉPOLARISATION

REPOLARISATION

La repolarisation

implique la

migration des ions

K+ en sens inverse

des ions Na+

+

-

Le déséquilibre résultant des

ces échanges est

corrigé après la

repolarisation par

les pompes

ioniques ( ouverture des

canaux)

+

-

LES VASOCONSTRICTEURS

La plupart des AL ont une action vasodilatatrice

localisée.

L’adjonction d’un vasoconstricteur permet de:

Limiter la diffusion de l’AL:

Augmenter la durée d’action de l’AL.

Diminuer sa toxicité.

permet l’utilisation de dose plus élevée.

Diminue le saignement au niveau du champ

opératoire.

L’Adrénaline: (épinéphrine)

Renforce l’action de l’anesthésique.

Présente certains effets indésirables:

Contre indication chez:

• Les patients sous IMAO

• phéochromocytome

• Les hypertendus et les diabétiques mal équilibrés

• Les troubles du rythme cardiaque mal équilibrés.

• Coranaropathie mal controlé

• Hyperthyroidie malcontrolé

• Os irradié

Agents vasoconstricteurs

Vaso- constriction

Hyperglycémiante

Hypertensive.

Entraîne une tachycardie

Broncho-dilatateur

Utérus : contraction et relâchement

Mydriase

Diminution du péristaltisme intestinal

La Noradrénaline: ( Lévophed ou Lévartérénol)

Peu d’effets secondaires.

Pas d’effet hyperglycémiant .

• Mais contrindiqué chez les patients sous IMAO.

La Corbadrine: (Corbasil ou Nordéphine)

Dérivé de la noradrénaline mêmes propriétés.

NB:

un individu normal adulte produit au repos 0,014 nmg d'adrénaline par

minute . ce qui correspond à la quantité présente dans une carpule

à 1 :1X100 000 . Lorsqu'un individu est stressé (par la douleur ou

l'anxiété), la production endogène d'adrénaline s'accroît de manière

importante

LES CONSERVATEURS

Les parabens : ils sont bactériostatiques et

antifongiques

L’acide éthylenediamine tétracétique

(EDTA) : utilisé comme antioxydant, il a pour rôle

de bloquer les réactions d’oxydations due aux

rayons ultraviolets.

Les sulfites : ils servent de conservateurs

avec des propriétés antioxydantes, (E221, E222…).

LES PRODUITS

ANESTHÉSIQUES

LOCAUX

LES ESTERS

LES AMIDES

Le groupe des esters:

Utilisation limitée en chirurgie dentaire vue:

• leur dégradation rapide Brièveté de leur action.

• Passage rapide dans la circulation générale (toxicité).

• Risque d’allergie (metabolites).

LES ESTERS

Cocaïne : c’est l’ester de l’acide benzoïque, elle donne une

anesthésie de surface, elle est surtout utilisée pour la

chirurgie du nez comme anesthésique de contact en

solution de 4%, l’installation est immédiate et la durée

d’action est 45 mn, la dose maximale est de 200 mg.

Procaïne : Novocaïne* : c’est un ester de l’acide

aminobenzoique, utilisée en solution de 2 à 4% avec ou sans

adrénaline au 1/200.000, l’anesthésie est obtenue en 2 à 5 mn

et dure 45 à 60 mn, la dose maximale est de 1000 mg.

Chloroprocaine : Nésacaine* : ester, solution de 1 à 2% avec

ou sans adrénaline au 1/100.000 ou 1/200.000 dont l’effet est

immédiat, la dose maximale est de 1000 mg.

LES ESTERS

Pipérocaine : Métycaine* : ester, solution de 1 à 2% dont l’effet est

immédiat et dure 1h, la dose maximale est de 750 mg.

Héxylcaine : Cyclaine* : ester, solution de 1 à 2%, l’anesthésie par

infiltration est obtenue en 5 à 15 mn et dure 1h à 1 h 30, la dose

maximale est de 500 mg, pour l’anesthésie de surface on utilise des

solutions de 5% sans dépasser 250 mg, l’anesthésie s’installe en 2 à 3

mn et dure 30 mn.

Tétracaine : Pontocaine* : ester de l’acide para-amino-benzoïque,

solution de 0,1% à 0,25% avec ou sans adrénaline au 1/200.000 sans

dépasser 100mg, l’installation de l’anesthésie demande 5 à 15 mn et

dure 2h ; pour l’anesthésie de contact : on utilise 1ml de solution de 1%

à 2%.

Aux USA c’est l’anesthésique le plus employé pour la rachianesthésie.

Le groupe des amides:

les plus utilisés en chirurgie dentaire

Durée d’action assez prolongée

pas phénomène allergique.

LES AMIDES

Lidocaine : Xylocaine* : c’est un amide, pour l’anesthésie par infiltration

on utilise 2 à 60 ml de solution de 0,5% à 2% avec adrénaline au

1/200.000 ou sans adrénaline, l’installation de l’anesthésie est

rapide et dure de 1h à 1h 30 mais de 2 h avec adrénaline, la dose

maximale est de 300 mg en absence d’adrénaline et de 500 mg si la

solution est adrenalinée; pour l’anesthésie de contact on utilise

des solutions de 2 à 4% sans dépasser 250 mg.

Mépivacaine : Carbocaine* : c’est un amide particulièrement indiqué

chez les hypertendus, les cardiaques, les diabétiques ; pour les

anesthésies par infiltration on utilise 5 à 40 ml de solution de 1à

2%, l’installation de l’anesthésie est rapide et dure 2h,

la dose maximale est de 1000 mg, la Mépivacaine est moins

vasodilatatrice que la Lidocaine et peut être utilisée sans

adjonction d’adrénaline. La mépivacaïne ne doit généralement pas

être utilisée chez la femme enceinte

LES AMIDES

Bupivacaine : Marcaine* : c’est un amide, on utilise des

solutions de 0,25 à 0,75% sans dépasser 200 mg, sa durée

d’action est de 3 à 8 h sans ou avec adrénaline à 1/200.000.

Etidocaine : Duranest* : c’est un amide, le plus récent des

anesthésiques locaux, on utilise des solutions de 0,5 à

1,5% adrenalinée à 1/200.000, la dose maximale est de

300 mg et l’anesthésie dure 4 à 6h.

Articaïne:

• la molécule d’articaïne ne contient pas d’anneau de benzène comme

les autres anesthésiques locaux à liaison amide mais un anneau de

thiophène. Ainsi, la molécule est plus soluble dans les lipides

• l’articaïne possède une liaison ester supplémentaire. C’est pourquoi

l’articaïne est hydrolysée par l’estérase du plasma. En fait, 90 à 95 %

de l’articaïne est métabolisée dans le sang

la dose maximale à administrer ne doit pas dépasser

7mg/kg pour des individus en bonne santé.

la dose maximale pour un adulte en bonne santé

d’un poids moyen de 70 kg, est d’environ 500 mg.

Interactions médicamenteuses:

L’effet des AL peut interférer avec celui d’autre médicaments:

Médicaments potentialisant l’effet des AL:

• Les analgésiques morphiniques( morphine,..).

• Les neuroleptiques.

• Les antidépresseurs (IMAO).

substances diminuant l’effet des AL:

• Une forte sulfamidothérapie.

• L’éthylisme ( alcooliques).

ANESTHÉSIE LOCALE

PAR INFILTRATION

Contre-indications et précautions d’une AL par infiltration

Contre-indications:

• Allergie

• Porphyrie

• Épilepsie non contrôlée

• Sportifs

• Méthémoglobinémie (prilocaïne)

Bien respecter la dose maximum