les antispasmodiques 2012
TRANSCRIPT
1
LES ANTISPASMODIQUES
DR DIDOUH MOSTAFA COURS IFCS 2011 LES ANTISPASMODIQUES
02/05/23 DR DIDOUH MOSTAFA COURS IFCS 2011 LES
ANTISPASMODIQUES
2
Plan Définition
Antispasmodiques anticholinérgiques
Antispasmodiques musculotropes
Conclusion 02/05/23 DR DIDOUH MOSTAFA COURS
IFCS 2011 LES ANTISPASMODIQUES
3
Définition ttt les spasmes : digestifs, génito-urinaires… Spasmes: contractions intenses, brutales de la musculature lisse Deux grandes classes d’antispasmodiques:
1. Les anticholinérgiques EsersNon esters
2. Les antispasmodiques musculotropes
02/05/23 DR DIDOUH MOSTAFA COURS IFCS 2011 LES
ANTISPASMODIQUES
4
LES ANTISPASMODIQUES NEUROTROPES
ANTICHOLINERGIQUES ATROPINIQUES
02/05/23 DR DIDOUH MOSTAFA COURS IFCS 2011 LES
ANTISPASMODIQUES
5
Les anticholinérgiquesAgissent au niveau nerveux en bloquant les récepteurs de l’acétylcholine (système parasympathique).La musculature lisse est sous la dépendance du système parasympathique et un blocage de celui-ci entraîne un relâchement des muscles et une levée du spasmes.Produits très efficaces
+ grand nombre d’effets indésirables.
02/05/23 DR DIDOUH MOSTAFA COURS IFCS 2011 LES
ANTISPASMODIQUES
Anti spasmodiques anticholinergiques
Indications :
• Manifestations spasmodiques et/ou douloureuses au niveau du tube digestif, des voies biliaires et des voies urinaires
• Manifestations spasmodiques et/ou douloureuses d’origine utérine
• Coliques hépatiques et coliques néphrétiques
• Scopolamine : ttt en soins palliatifs des râles agoniques des voies aériennes supérieures lié à un excès de sécrétion salivaire.
7
1 - arrivée de l’influx nerveux2 - libération d’acétylcholine dans la synapse3 - récepteur cholinergique activé = influx4 - recapture et/ou destruction de l’acétylcholine
02/05/23DR DIDOUH MOSTAFA COURS IFCS 2011
LES ANTISPASMODIQUES
8
1. Anticholinérgiques atropiniques
• Atropine: alcaloïde des Solanacées • c’est un ester entre:
NH3C
H
OCH2
O
OH
Amino alcool bicyclique:
Tropanol
Acide tropique
Avantages / inconvénients
02/05/23 DR DIDOUH MOSTAFA COURS IFCS 2011 LES
ANTISPASMODIQUES
9
•Modification de l’atropine:
NH3C
H
OCH2
O
OH
ON
R1
R2R
O
Pôle lipophile Pôle cationique Ester
ON+
H3C
H3CCH3
O
H3C Acétylcholine
Atropine
02/05/23 DR DIDOUH MOSTAFA COURS IFCS 2011 LES
ANTISPASMODIQUES
13
LES ANTISPASMODIQUES ANTICHOLINERGIQUES
ESTERS
+/ moyen simple d’associer 2 partie de la molécule préparées séparément.
-/ hydrolysable: fragilité
02/05/23 DR DIDOUH MOSTAFA COURS IFCS 2011 LES
ANTISPASMODIQUES
14
• Bromure de N-butyl (scopolamine = hyoscine)
BUSCOPAN® SPASMOPAN®
Cp 10 mg: 1à2 cp 2 à3 x/j
supp 10 mg: 1à3 supp/j
sol. Inj 20mg/ml IM IV SC
•Alcaloïde naturel :
•Indication •TTT des manifestations spasmodiques et douloureuses de voies digestives et urinaires, ainsi qu’en gynécologie et en obstétrique: coliques hépatiques et néphrétiques (inj).
•Préparations aux investigations radiologiques.
02/05/23 DR DIDOUH MOSTAFA COURS IFCS 2011 LES
ANTISPASMODIQUES
16
• Clidinium LIBRAX® cp
Clidinium 2.5 mg +Chlordiazépoxide 5mg
2 à 4 cp/j
•Indications :
•Antispasmodique anticholinérgique associé à un anxiolytique.
•Manifestations de l'anxiété s'accompagnant de troubles fonctionnels digestifs à composante spasmodique.
02/05/23 DR DIDOUH MOSTAFA COURS IFCS 2011 LES
ANTISPASMODIQUES
17
• Hexahydroadiphénine SPAMOPLUS® cp, supp
+ propyphénazone
+ codéine
1 cp/supp 2 à 3 x/j
•Antispasmodique associé à un antalgique opiacé.
02/05/23 DR DIDOUH MOSTAFA COURS IFCS 2011 LES
ANTISPASMODIQUES
18
• Oxybutynine
DITROPAN® 5mg cpAd: 3cp/j
Enf > 5ans: 2cp/j
•INDICATION:•Médicament urologique, antispasmodique anticholinergique urinaire:
•Incontinence urinaire.
•Enérusie nocturne.
02/05/23 DR DIDOUH MOSTAFA COURS IFCS 2011 LES
ANTISPASMODIQUES
19
• Flavoxate
URISPAS® 200mg cp Ad: 3cp/j
•Antispasmodique agissant directement et presque exclusivement sur la musculature lisse des voies urinaires inférieures.
•Colique néphrétique; spasmes vésicaux; dysurie; énurésie…
02/05/23 DR DIDOUH MOSTAFA COURS IFCS 2011 LES
ANTISPASMODIQUES
20
LES ANTISPASMODIQUES ANTICHOLINERGIQUES
DERIVES NON ESTERS•Amides •-/ s’éloigner de l’activité principale.• +/ autres activités: analgésique; antidiarrhéique; antiparkinsoniens; antihistaminique; antiémétique; anesthésiques locaux.
02/05/23 DR DIDOUH MOSTAFA COURS IFCS 2011 LES
ANTISPASMODIQUES
21
• Buzepide VESADOL® cp+ buzepide 3mg
+ halopéridol 0.3mg
Ad: 1cp 3x/j
•Antispasmodique atropinique associé à un neuroleptique .
•Manifestations de l'anxiété associée à des troubles fonctionnels digestifs à composante spasmodique.
02/05/23 DR DIDOUH MOSTAFA COURS IFCS 2011 LES
ANTISPASMODIQUES
22
• Propyromazine
DIASPASMYL®
cp, gtt péd, inj
•Antispasmodique neurotrope bien toléré.
02/05/23 DR DIDOUH MOSTAFA COURS IFCS 2011 LES
ANTISPASMODIQUES
23
• Prifinium RIABAL® 5mg/ml Sol buv enf 2mg/pipette
2mg/2kg/j répartie en 3 prises avec un peu d’eau
•Indication :
•anticholinergique à visée digestive.
•Atteinte fonctionnelle spasmodique de l'axe digestif du nourrisson et de l'enfant, et en particulier : vomissements, syndromes douloureux abdominaux.
02/05/23 DR DIDOUH MOSTAFA COURS IFCS 2011 LES
ANTISPASMODIQUES
24
• Tiemonium VISCERALGINE®
Cp 50mg: adu:2à6/j
Sirop 10mg/5ml: adu:1à3cas3x/j enf: 3cac/5kg/j
Suppo 20mg: adu: 1à2/j
Sol inj 5mg/2ml: adu1ampIM IV:2à3/j
• Antispasmodique mixte :
•musculotrope ;
•anticholinergique .•Indication :
•Traitement symptomatique des manifestations douloureuses aiguës liées à des troubles fonctionnels du tube digestif; des voies biliaires; des voies urinaires et en gynécologie.
02/05/23 DR DIDOUH MOSTAFA COURS IFCS 2011 LES
ANTISPASMODIQUES
25
Effets indésirables:Effets atropiniques dose dépendants :
Sécheresse buccale Constipation Mydriase, troubles de l’accommodation,
élévation de la pression intra-occulaire, diminution de la sécrétion lacrymale
Tachycardie, palpitation Risque de rétention urinaire Epaississement des sécrétions bronchiques
02/05/23 DR DIDOUH MOSTAFA COURS IFCS 2011 LES
ANTISPASMODIQUES
26
Contre indication:
• Troubles vésico-prostatiques; • cardiopathies décompensées; • glaucome par fermeture de l’angle; • allaitement…
Autres indications: • Cardiologie: urgence cardio-respiratoire (stimuler le
cœur)… • Ophtalmologie: Examen du fond de l’œil…
02/05/23 DR DIDOUH MOSTAFA COURS IFCS 2011 LES
ANTISPASMODIQUES
27
LES ANTISPASMODIQUES
MUSCULOTROPES
02/05/23 DR DIDOUH MOSTAFA COURS IFCS 2011 LES
ANTISPASMODIQUES
28
Agissent directement sur les fibres musculaires lisses:
Tube digestifVoies urinairesUtérus
En particulier sur les fibres lisses vascularisées pour favoriser leur relâchement et lever le spasme:
CoronairesCérébralesPulmonaires…
02/05/23 DR DIDOUH MOSTAFA COURS IFCS 2011 LES
ANTISPASMODIQUES
02/05/23 DR DIDOUH MOSTAFA COURS IFCS 2011 LES
ANTISPASMODIQUES
29
•Bonne tolérance en général
•Adapté au ttt au long court
•Répartis en général en 3 prises par jour
2. Anti spasmodiques musculotropes
30
Papavérine
• Chef de fil; alcaloïde de l’opium• ttt des spasmes• Difficile à obtenir moins utilisé autres dérivés
ont été développés
N
O
OO
O
H3C
H3CCH3
CH3
02/05/23 DR DIDOUH MOSTAFA COURS IFCS 2011 LES
ANTISPASMODIQUES
31
Alvérine = DipropyllineSPASMAVERINE®
Cp 40mg: 3à9cp/j
Suppo 80mg: 2à3supp/j
Sol inj IM IV 40mg/2ml: 1à2amp/j
METEOSPASMYL® caps 60mg
+ Siméticone 300mg: 1caps 2ou3x/j
• Indication:• Antispasmodique musculotrope, antiflatulent. • Très utilisé : spasmes digestifs et urinaires.• Traitement symptomatique des manifestations
fonctionnelles intestinales, notamment avec météorisme.02/05/23 DR DIDOUH MOSTAFA COURS
IFCS 2011 LES ANTISPASMODIQUES
32
Mébévérine SPASMOPRIV® (fénovérine?) 100 et 200mg cp
DUSPATALIN® cp 100mg 400mg/j
BEVIRAN® cp 100mg
MEBEVERINE FORTE® cp 135mg
Traitement symptomatique des douleurs et de l'inconfort intestinal liés aux troubles fonctionnels du tube digestif et des voies biliaires.
02/05/23 DR DIDOUH MOSTAFA COURS IFCS 2011 LES
ANTISPASMODIQUES
33
Pinavérium DICETEL® cp 50mg Ad: 3à4cp/j
C’est un antispasmodique très utilisé pour la sphère digestive.
EI: épigastralgie, ulcération oesophagienne par adhérence des cp.
02/05/23 DR DIDOUH MOSTAFA COURS IFCS 2011 LES
ANTISPASMODIQUES
34
Trimébutine INDUCTAN® DEBRIDAT® TRIMEDAT® Cp100mg; gél150mg; supp100mg; granulés p.susp.buv 30mg/5ml; inj 50mg/5ml
Ad: 300 à 600 mg/j
Enf: >5ans : 2 c.à.c 3x/j 1à 5ans : 1 c.à.c 3x/j
Nour: 6mois à 1an: 1 c.à.c 2x/j <6mois: ½ c.à.c 2à3x/j
Structure proche des anesthésiques locaux.
La trimébutine a des propriétés d'agoniste enképhalinergique.
Elle stimule la motricité intestinale en plus de son effet antispasmodique.
02/05/23 DR DIDOUH MOSTAFA COURS IFCS 2011 LES
ANTISPASMODIQUES
35
Phloroglucinol SPASFON® Cp 80mg; supp 150mg; sol inj IM IV 40mg/4ml
6cp/j; 3supp/j; inj 1à3amp/j
NEOFORTAN® 160mg cp eff
SPASFON-LYOC® 80mgAdu: 2 lyophilisat au moment de la crise.
Enf: 1 lyophilisat 2x/j (verre d’eau).Association: phloroglucinol / triméthylphloroglucinol
Antispasmodique musculotrope polyvalent: spasmes digestifs et urogénitales.
Traitement adjuvant des contractions au cours de la grossesse en association au repos.
L'association de phloroglucinol avec des antalgiques majeurs tels que la morphine ou ses dérivés doit être évitée en raison de leur effet spasmogène.
02/05/23 DR DIDOUH MOSTAFA COURS IFCS 2011 LES
ANTISPASMODIQUES
36
Drotavérine NO-SPA® Cp 40mg; Sol inj IM,SC 40mg/2ml
Ad: 1à2cp 3x/j; 1à2amp 1à3x/j
Enf > 6 ans: ½ à 1cp 2à3x/j
Enf < 6 ans: ¼ à ½ cp 2à3x/j
Antispasmodiques musculotrope.
02/05/23 DR DIDOUH MOSTAFA COURS IFCS 2011 LES
ANTISPASMODIQUES
37
•Ils n’ont pas les EI des atropiniques.
•Indiqués en cas de glaucome, adénome prostatique…
•Biens tolérés = grande intérêt en thérapeutique.•Adapté au ttt au long court
•Répartis en général en 3 prises par jour
•Médecine ambulatoire.
Conclusion
02/05/23 DR DIDOUH MOSTAFA COURS IFCS 2011 LES
ANTISPASMODIQUES
38
ANTISPASMODIQUES prescrits par sage femme: législation française
ANTICHOLINERGIQUES
Atropine sulfate
Scopolamine Scoburen sol inj
Autres Viscéralgine cp pellic
NON ANTICHOLINERGIQUES Papavérine Renaudin sol injPapavérine Serb sol injPhloroglucinol Spasfon cp enr, sol inj, supposSpasfon-Lyoc lyoph oralSpasmocalm cp orodispers
02/05/23 DR DIDOUH MOSTAFA COURS IFCS 2011 LES
ANTISPASMODIQUES