médicaments en cardiologie
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Médicaments en cardiologie
Médicaments en cardiologie
Médicaments de l’insuffisance cardiaque
Médicaments antiangoreux Médicaments anti-arythmiques
Médicaments de l’insuffisance cardiaque IC
Définition L’IC est l'incapacité du cœur à assurer
la circulation du sang et l'oxygénation des tissus:
Diminution du débit cardiaque qui devient insuffisant pour assurer un apport sanguin convenable aux divers organes
Besoins en O2 ne sont pas satisfaits
Physiopathologie Rappel
Physiopathologie Lorsque le muscle cardiaque devient
défaillant, le retentissement se fait d'abord en amont :
ainsi, quand le ventricule gauche n'éjecte plus suffisamment de sang, il se produit un engorgement dans les poumons, qui se traduit d'abord par un essoufflement (dyspnée), puis par un passage d'eau dans les alvéoles (œdème pulmonaire)
Physiopathologie Quand le ventricule droit ne fonctionne
plus correctement, le sang veineux stagne dans les tissus, d'où un gros foie douloureux et des œdèmes des jambes
L ’insuffisance cardiaque droite peut être isolée ou s ’ajouter à l ’insuffisance cardiaque gauche (insuffisance cardiaque globale)
Un cœur insuffisant ne parvient plus à éliminer l'eau et le sel: la diurèse baisse et il y a une surcharge hydrosodée
Physiopathologie
Stades évolutifs de l’IC Classification de la NYHA
Stade I Asymptomatique, pas de limitation de l’activité physique
Stade II Asymptomatique au repos, dyspnée modérée pour les efforts importants
Stade III Symptômes minimes au repos, dyspnée pour les efforts de la vie quotidienne
Stade IV Dyspnée de repos s’aggravant au moindre effort
Principe du traitement BUT = rétablir le débit cardiaque
en: augmentant le volume d ’éjection diminuant la congestion (Œdème)
Principe du traitement Mesures hygiéno-diététiques Médicaments Rééducation fonctionnelle Dans certains cas :
Chirurgie coronarienne ou valvulaire Traitements électriques Transplantation . Coeur artificiel Epuration extra-rénale (dialyse)
Traitement médicamenteux Les médicaments de l‘IC peuvent
être classés en 2 grands groupes : ceux qui tendent à diminuer le travail
du cœur en abaissant les résistances vasculaires périphériques et en baissant la pression artérielle
et ceux qui renforcent les contractions cardiaques et qu'on appelle tonicardiaques
Médicaments de l’IC Inhibiteurs de l’enzyme de conversion Inhibiteurs de l’angiotensine II Diurétiques
Diurétique de l’anse Diurétiques thiazidiques Anti-aldostérones (Spirinolactone)
Béta- bloquants Digitaliques
Traitement médicamenteux
Traitement médicamenteux
IEC Recommandés à tous les stades de l ’IC
quelque soit son origine Effet vasodilatateur par inhibition de la
formation de l’angiotensine II Inhibent la sécrétion d’Aldostérone
responsable de la rétention hydrosodée Effets indésirables Hypotension artérielle orthostatique Toux, IR, hyper-kaliémie…
Sartans Ils constituent une alternative aux
IEC en cas d’intolérance En association avec les IEC, ils
semblent avoir un effet synergique Effets indésirables Pas de toux
Diurétiques Ils sont indispensables dans le
traitement de la rétention hydrosodée Ils doivent être administrés en
association aux IEC à la posologie minimale efficace
Les diurétiques de l’anse sont les plus efficaces et gardent leur efficacité en cas d’IR
Les thiazidiques ont un effet synergique et peuvent être associés dans les formes sévères
Diurétiques Activité différente selon les classes Diurétiques de l’anse En aigu (Ex: situations
d’urgence) : diurèse très rapide qui soulage le cœur
Diurétiques thiazidiques pas en chronique, peuvent être associés à d’autres diurétiques
Diurétiques épargneurs du potassium Pour l’IC chronique: Par leur effet anti-aldostérone qui s’oppose à la réabsorption de Na (Spironolactone ++)
Association avec les IEC : augmente l’efficacité des IEC, mais surveiller le potassium et la fonction rénale
Béta- bloquants Classe auparavant CI dans l’IC
mais maintenant essentiels dans l’IC chronique
En association avec les IEC (et les diurétiques)
Instauration du TTT à petites doses avec une augmentation très progressive de la posologie
Béta- bloquants Mécanisme d’action inhibition du
système sympathique stimulé dans l'IC Ralentissement de la fréquence cardiaque et donc diminution de la consommation en O2 du myocarde
Spécialités 3 molécules bêtabloquantes dans l’IC
Carvédilol KREDEX©
Bisoprolol CARDENSIEL©
Métoprolol
Béta- bloquants Effets indésirables Bradycardie Hypotension artérielle Peuvent aggraver des signes de
l’IC : si posologie de départ est trop ↑ (réduire la posologie des bêta-bloquants et augmenter celle des diurétiques)
Digitaliques (hétérosides cardiotoniques)=Digoxine Ne sont plus considérés comme
indispensables Indiquée dans l’IC avec arythmie Triple effet sur le cœur :
Renforce l'état contractile Réduit la fréquence Augmente l'excitabilité
Digitaliques (hétérosides cardiotoniques)
Zone thérapeutique très proche de la zone toxique: Marge thérapeutique étroite
Effets indésirables Signes gastro-intestinaux:
nausées, vomissements et diarrhée
Des signes neurosensoriels peuvent s'y associer
Autres médicaments de l’IC Inhibiteurs des phosphodiesterasesMilrinone COROTROPE©
SympathomimétiquesEx: Dobutamine DOBUTREX © ; Isoprénaline ISUPREL®; Adrénaline Injectables Stimulant cardiaque + action sur
les vaisseaux
Médicaments antiangoreux
Définition Angor: ou angine de poitrine est un
syndrome thoracique douloureux, dû à une ischémie myocardique par carence en oxygène liée à une insuffisance de débit coronaire L’ischémie résulte d’un déséquilibre entre les besoins et les apports insuffisant en O2 du myocarde
Rappel
Traitement Principe Réduire les besoins myocardiques
en O2 Augmenter les apports
myocardiques en O2 Classes médicamenteuses Dérivés nitrés Inhibiteurs calciques Bêta-bloquants
Les dérivés nitrés Mécanisme d’action Substances capables de libérer
l’ion NO2- (nitrate) : Donneur de NO Relaxation de la fibre vasculaire Vasodilatation: périphérique et
coronaire Le NO exerce, en plus, une
action antiagrégante
Les dérivés nitrés Effets pharmacologiques Augmentation de l’apport en
oxygène au myocarde Réduction de la demande en
oxygène du myocarde Mais, Risque d’atténuation des
effets pharmacologiques avec le temps
Les dérivés nitrés Effets indésirables Maux de tête Hypotension
Les dérivés nitrés Spécialités Trinitrinea- Voie sublinguale Trinitrine® pilule Natispray®
Lenitral®b- Voie orale Lenitral® gélules à libération prolongéec- Voie transdermique Trinipatch® : systèmes adhésifs à coller sur la paroi
thoraciqued- Voie intraveineuse Lenitral® : injectable par seringue électrique
Solution pour pulvérisation
Les dérivés nitrés Dinitrate d’isosorbidea- Voie sublinguale Risordan® (cp à sucer) Isocard® (solution pour pulvérisation)b- Voie orale Risordan® (cp) Risordan LP® (gélules à libération prolongée)c- Voie intraveineuse Risordan® amp inj Mononitrate d’isosorbide Monicor LP®
Les dérivés nitrés Remarques Formes S/L TTT d’urgence de
l’angor Formes orales TTT de fond de
l’angor
Les dérivés nitrés Conseils au patient Il faut expliquer clairement au patient
qu'un contact étroit du médicament avec les muqueuses buccales est nécessaire
On doit également lui conseiller de prendre ces médicaments dans la mesure du possible en position assise ou couchée, étant donné le risque d'hypotension orthostatique, surtout à doses élevées
Molécules apparentées aux DN : Sydnonimines
Mécanisme d’action Semblable au mécanisme des
dérivés nitrés (libération de NO) Mais sans effets d’accoutumance Effet anti-agrégant plaquettaire
Molécules apparentées aux DN : Sydnonimines
Effets pharmacologiques Activité relaxante au niveau de la
fibre vasculaire N'affecte que peu la fréquence
cardiaque La vasodilatation artérielle
n'apparaît qu'à des doses élevées
Molécules apparentées aux DN : Sydnonimines
Effets indésirables Céphalée Hypotension Spécialités Molsidomine CORVASAL® cp
sécable
Activateurs des canaux potassiques Mécanisme d’action Activation des canaux potassiques
→ sortie K+ → ↓ rentrée calcium→ relaxation des fibres musculaires lisses
Effets pharmacologiques Vasodilatation artérielle et
coronaire Améliore l’oxygénation du
myocarde
Activateurs des canaux potassiques Effets indésirables Céphalées (début traitement),
transitoire Plus rares : vertiges, malaise,
asthénie Spécialités Nicorandil IKOREL®
Autres médicaments antiangoreux Les inhibiteurs calciques Diltiazem
TILDIEM© ++
Effet anti-angoreux : surtout par diminution de la conso en O2 du cœur. L’effet anti-angoreux repose aussi sur l’augmentation du débit coronaire en O2 (vasodilatation coronaire)
Bétabloquants Effet anti-angoreux : Diminution du
travail du cœur et des besoins en O2
Autres médicaments antiangoreux Amiodarone Antiagrégants plaquettaires …
Médicaments anti-arythmiques
Physiologie cardiaque Cœur = pompe chargée d’apporter
à l’ensemble de l’organisme les nutriments et l’oxygène dont il a besoin
Contractions cardiaques 60 à 80 fois par minute chez un sujet au repos
Contractions cardiaques = activité automatique, induite par des décharges électriques régulières
Physiologie cardiaque Propriété du cœur
Automatisme Conductibilité (Conduction du message
électrique) Excitabilité
Troubles du rythme Arythmie cardiaque si fréquence
anormale et sans rapport avec l’activité physique Battements anormaux ou irréguliers du cœur Bradycardie (FC<60 battements/minute) Tachycardie (FC>100 battements/minute)
Signes cliniques peu spécifiques: palpitations (tachycardie), hypotension orthostatique (bradycardie), vertiges, essoufflement…
Conséquences: Thromboses, insuffisance cardiaque…
Classification de Vaughan-Williams
Classe Action Médicaments
Classe I Inhibent le canal sodique
Quinidine et dérivés Classe Ia: Hydroquinidine (Sérécor)
Classe Ib: Lidocaïne (Xylocard)Classe Ic: Flécaïnide (Flécaïne)
Classe IIBêta bloquants, inhibent
l'action des catécholamines
Béta-bloquants (sauf Sotalex)
Classe III Inhibent le canal potassique sortant
Amiodarone (Cordarone); Sotolol (Sotalex)
Classe IV Inhibent le canal calcique
Inhibiteurs calciques à action cardiaque: Vérapamil (Isoptine) , Diltiazem (Tildiem)
Classe I des anti-arythmiques C’est une classe divisée en 3
groupes selon les effets: Ia : Inactivation d’une faible qt
de canaux Na+ Ib : Blocage de tous les canaux
Na+ pendant un temps très court
Ic : Blocage permanent de 40% des canaux Na+
Classe I des anti-arythmiques Effets pharmacologiques Diminution de la contractilité cardiaque
(Diminution de la consommation en O2) Diminution de la fréquence cardiaque Diminution de la conduction intra-
cardiaque Effets indésirables Risques de dépression cardiaque et de
l'hypotension sont possibles
Classe II des anti-arythmiques = Bétabloquants (Sauf Sotalol) Ils ne vont être efficaces que
contre les arythmies favorisées par l’hyperactivité sympathique
Mécanisme d’action Ils ralentissent la conduction et
l’automaticité du cœur
Classe II des anti-arythmiques Effets pharmacologiques Diminution de la contractilité, la
fréquence et le conduction cardiaque
Effets indésirables bradycardie excessive Insuffisance cardiaque Bronchospasme Insomnies ou cauchemars
Classe III des anti-arythmiques =amiodarone ++ et le β-bloquant
sotalol Mécanisme d’action Agit sur l’excitabilité cardiaque par
blocage des canaux potassiques ralentissement
Effets pharmacologiques Diminution de l’excitabilité, la
conduction et la fréquence cardiaque
Classe III des anti-arythmiques Effets indésirables Amiodarone : contient deux
atomes d’iodes qui sont à l’origine de nombreux effets indésirables ( notamment sur la fonction thyroidienne)
Sotalol: Effets indésirables des bêta-bloquants
Classe IV des anti-arythmiques =Inhibiteurs calciques Mécanisme d’action Freinent l'entrée du calcium dans la
cellule Effets pharmacologiques Diminution de la conduction et de
l'automaticité Réduisent le tonus des Fibre
musculaires lisses Vasodilatation
Classe IV des anti-arythmiques Effets indésirables Céphalée Constipation
Autres anti-arythmiques = Digitaliques Digoxine ©
Mécanisme d’action Effet sur la pompe Na+/K+
ATPase : Diminution du K+ intracellulaire ET augmentation du Na+
Et entrée de Ca2+ dans la cellule avec contraction de celle-ci
Autres anti-arythmiques Effets pharmacologiques Augmentation de la contraction et de
l’excitabilité cardiaque Diminution de la fréquence et de la
conduction cardiaque Cardiotonique: amélioration de la
qualité de la contraction myocardique
Règle des 3R renforce, régularise, ralentit la contraction myocardique
Conseils au patient Eviter les boissons excitantes qui
accélèrent le rythme cardiaque et favorisent les palpitations thé, café, Cola
Eviter le tabac voir même arrêt Eviter de s’exposer au soleil sous
Amiodarone Ce médicament rend la peau plus sensible au coup de soleil
En raison des EI gastro-intestinaux importants de l‘Amiodarone per os administrer avec des aliments
Conseils au patient Activité physique possible: sports
d’endurance++ Ne pas arrêter brutalement le
traitement Attention aux interactions avec les
médicaments hypokaliémiants Ex Laxatifs, Diurétiques hypokaliémiants
Merci !