MEDICAMENTMEDICAMENT RELPAXRELPAX

Vasoconstricteur puissant

Traitement symptomatologique

Agit essentiellement sur les vaisseaux sanguins méningés

Appartient à la famille des triptans

FORMESFORMES ETETPRESENTATIONPRESENTATION

Comprimé pelliculé rond, convexe, orange, orodispersible et dispersif dans l’eau

Comprimés de 20 mg en boîte de 2, 6 ou 10

Comprimés de 40 mg en boîte de 2, 6 ou 10

(Les boîtes de 10 sont des modèles utilisés en milieu hospitalier)

Ne pas conserver au dessus de 30 °C

COMPOSITIONCOMPOSITION

Substance active : Elétriptan sous forme d’hydrobromure d’élétriptan.

Noyau du comprimé : Cellulose, lactose, croscarmellose sodique et stéarate de potassium

Pelliculage : Dioxyde de titane, hypromellose, lactose , triacétate de glycérol et jaune orangé

élétriptan

CONTRECONTRE INDICATIONSINDICATIONS

Hypersensibilité à l’élétriptan ou à l’un des constituants du médicament

Antécédent d’infarctus, d’angine de poitrine

Antécédent d’hypertension artérielle

Insuffisance hépatique ou rénale grave

Arythmie

GROSSESSE ET GROSSESSE ET ALLAITEMENTALLAITEMENT

Grossesse :

- Effets mal connus

- L’élétriptan est utilisé que s’il est vraiment nécessaire

Allaitement :

L’élétriptan passe dans le lait maternel (ne pas allaiter)

INTERACTIONSINTERACTIONSMEDICAMENTEUSESMEDICAMENTEUSES

Relpax ne doit pas être utilisé :

En association avec un autre antimigraineux vasoconstricteur ou avec un IMAO

En association avec des inhibiteurs puissants du CYP3A4 (ex : le kétoconazole, l’érythromycine ou la josamycine)

En association avec les dérivés de l’ergot de seigle

POSOLOGIE ETPOSOLOGIE ETMODE D’ EMPLOIMODE D’ EMPLOI

Prise pendant ou entre les repas

Réservé à l’adulte de plus de 18 ans et moins de 65 ans (efficacité non testée chez les enfants et adolescents : 6 à 17 ans)

Prendre 1 comprimé de 40 mg dès le mal de tête: effet visible dès 1h, et maximal après 4h

Possibilité de prendre un 2ème comprimé dans un délai minimal de 2h si la migraine réapparaît

Ne pas prendre plus de 2 comprimés de 40 mg par 24h

MECANISME DE LA MECANISME DE LA MIGRAINEMIGRAINE

Un facteur psychologique ou hormonal entraîne une cascade d’évènements vasculaires et biochimiques, ce qui provoque une augmentation du diamètre des vaisseaux sanguins méningés.

Les méninges (trois couches protectrices du cerveau) sont parcourues de vaisseaux sanguins entourés de fibres musculaires pouvant se contracter ou se relâcher. Le diamètre des vaisseaux peut alors augmenter (vasodilatation) ou rétrécir (vasoconstriction).

Des facteurs hormonaux ou psychologiques stimulent le système nerveux central et entraînent la sécrétion d’un messager chimique : la sérotonine, au niveau des vaisseaux intracrâniens. Ces facteurs stimulent le nerf trijumeau (nerf facial).

On constate alors:

Une vasodilatation des artères des méninges

Une libération de neuropeptides vaso-actifs dans la paroi des vaisseaux méningés responsables d'une vasodilatation douloureuse.

La douleur peut alors se propager au niveau des sinus, du visage par l’intermédiaire du nerf trijumeau.

L’élétriptan va tenter de mettre fin à ce cercle vicieux de la douleur.

ACTION DE ACTION DE L’ELETRIPTAN L’ELETRIPTAN

SUR LA MIGRAINESUR LA MIGRAINE

L’élétriptan se fixe sur les récepteurs 5HT1B et 5HT1D (situés au niveau des vaisseaux sanguins et des terminaisons du trijumeau) liés à une protéine G inhibitrice ce qui provoque une inhibition de l’adénylyl cyclase. Par conséquent, on constate une diminution de l’AMPc puis un affaiblissement de la vasodilatation (vasoconstriction) accompagné d’une inhibition de la libération de neuropeptides inflammatoires.

Schéma de la vasoconstriction et vasodilatation

ESSAIS ESSAIS CLINIQUESCLINIQUES

8 essais contrôlés par placebo sur 4000 patients avec des doses de 20 à 80 mg en randomisation

Les taux de réponses ont été de 59 à 77 % après 2h

Mise en évidence de l’efficacité sur des symptômes liés à la migraine (nausées, photophobie, phonophobie…)

Le sexe n’a pas d’influence cliniquement.

Résultats des essais Résultats des essais cliniquescliniques

PHARMACOCYNETIQUPHARMACOCYNETIQUEE

Absorption : Par le tractus gastro-intestinal après

administration orale

Métabolisme : L’élétriptan n’est que modérément lié aux

protéines L’élétriptan est métabolisé par l’iso-enzyme

CYP3A4 du cytochrome hépatique P450 (études in vitro)

EFFETS EFFETS INDESIRABLES INDESIRABLES

POSSIBLESPOSSIBLES

Ils sont généralement difficiles à dissocier des symptômes de la migraine

Nausées, vomissements, vertiges, fatigue, sensations de chaleur, fourmillements, xérostomie (bouche sèche)…