generalites sur les medicaments nadine oboa - pharmacien gh charles foix-jean rostand

GENERALITES SUR GENERALITES SUR LES MEDICAMENTSLES MEDICAMENTS

Nadine OBOA - PharmacienNadine OBOA - Pharmacien

GH Charles FOIX-Jean ROSTANDGH Charles FOIX-Jean ROSTAND

GENERALITES SUR LES MEDICAMENTSGENERALITES SUR LES MEDICAMENTS

INTRODUCTIONINTRODUCTION

11èreère partie partieLEGISLATIONLEGISLATION

1-Définition du médicament1-Définition du médicament2-Catégories de médicaments2-Catégories de médicaments3-Prescription des médicaments3-Prescription des médicaments4-Distribution du médicament4-Distribution du médicament5-Administration et Surveillance thérapeutique5-Administration et Surveillance thérapeutique

ORIGINE DES MEDICAMENTSORIGINE DES MEDICAMENTS

Médicaments d’origine végétaleMédicaments d’origine végétaleMédicaments d’origine animaleMédicaments d’origine animaleMédicaments d’origine micro biologiqueMédicaments d’origine micro biologiqueMédicaments d’origine minéraleMédicaments d’origine minéraleMédicaments d’origine synthétiqueMédicaments d’origine synthétiqueMédicaments d’origine biotechnologiqueMédicaments d’origine biotechnologique

GENERALITES SUR LES MEDICAMENTSGENERALITES SUR LES MEDICAMENTSLES VOIES D’ADMINISTRATION DES MEDICAMENTSLES VOIES D’ADMINISTRATION DES MEDICAMENTS

1- La voie orale1- La voie orale

2- La voie parentérale (ou transcutanée)2- La voie parentérale (ou transcutanée)

Voie intradermiqueVoie intradermique Voie intramusculaireVoie intramusculaire Voie sous cutanéeVoie sous cutanée Voie intraveineuseVoie intraveineuse

3- La voie cutanée3- La voie cutanée

4- La voie transmuqueuse4- La voie transmuqueuse Voie sublingualeVoie sublinguale Voie perlingualeVoie perlinguale Voie rectaleVoie rectale Voie vaginaleVoie vaginale Voies aériennes et ORLVoies aériennes et ORL Voie oculaireVoie oculaire Voie pulmonaireVoie pulmonaire

GENERALITES SUR LES MEDICAMENTSGENERALITES SUR LES MEDICAMENTS

FORMES GALENIQUES DES MEDICAMENTSFORMES GALENIQUES DES MEDICAMENTS (Présentations)(Présentations)

1- Principe actif1- Principe actif

2- Les excipients2- Les excipients

3- Catégories de présentations3- Catégories de présentations Forme liquideForme liquide Forme solideForme solide Formes prêtes à l’emploiFormes prêtes à l’emploi Formes à reconstituerFormes à reconstituer Forme unidoseForme unidose Forme multidoseForme multidose

GENERALITES SUR LES MEDICAMENTSGENERALITES SUR LES MEDICAMENTS22èmeème partie partie

LE DEVENIR DES MEDICAMENTS DANS L’ORGANISME (Pharmacocinétique)LE DEVENIR DES MEDICAMENTS DANS L’ORGANISME (Pharmacocinétique)

4 étapes :4 étapes : La résorptionLa résorption La distributionLa distribution La biotransformation (ou Métabolisme)La biotransformation (ou Métabolisme) L’éliminationL’élimination

PHARMACODYNAMIEPHARMACODYNAMIE L’activité des médicamentsL’activité des médicaments La toxicité des médicamentsLa toxicité des médicaments Les interactions médicamenteusesLes interactions médicamenteuses La posologieLa posologie

CONCLUSIONCONCLUSION

LA LEGISLATIONLA LEGISLATION1- 1- Définition du médicamentDéfinition du médicament

La définition d’un médicament est précisée par l’article L511 du code de la santé La définition d’un médicament est précisée par l’article L511 du code de la santé publique :publique :

“ “ On entend par médicament toute substance ou composition présentée commeOn entend par médicament toute substance ou composition présentée commepossédant des propriétés curatives ou préventives à l’égard des maladies humaines oupossédant des propriétés curatives ou préventives à l’égard des maladies humaines ouanimales, ainsi que tout produit pouvant être administré à l’homme ou à l’animal, en vueanimales, ainsi que tout produit pouvant être administré à l’homme ou à l’animal, en vued’établir un diagnostic médical, ou de restaurer, corriger ou modifier leurs fonctionsd’établir un diagnostic médical, ou de restaurer, corriger ou modifier leurs fonctionsorganiques. . . ”organiques. . . ”

Chaque médicament fait l’objet d’une dénomination ; On peut distinguer :Chaque médicament fait l’objet d’une dénomination ; On peut distinguer : La dénomination scientifique ou chimique répondant à la nomenclature La dénomination scientifique ou chimique répondant à la nomenclature

internationale mais souvent trop compliquée pour être utilisée en pratique internationale mais souvent trop compliquée pour être utilisée en pratique quotidienne.quotidienne.

Ex : Acide acétyl salicyliqueEx : Acide acétyl salicylique La dénomination commune internationale DCI attribuant à chaque principe actif La dénomination commune internationale DCI attribuant à chaque principe actif

un nom simple et utilisable dans tous les pays (proposition de l’OMS)un nom simple et utilisable dans tous les pays (proposition de l’OMS)Ex : AspirineEx : Aspirine La dénomination commerciale ou spéciale (Spécialité pharmaceutique), c’est le La dénomination commerciale ou spéciale (Spécialité pharmaceutique), c’est le

nom de marque déposée par le fabriquant. Ils sont généralement rédigés en nom de marque déposée par le fabriquant. Ils sont généralement rédigés en lettres majuscules.lettres majuscules.

Ex : CATALGINEEx : CATALGINE®®

LA LEGISLATION (2)LA LEGISLATION (2)2- 2- Catégories de médicamentsCatégories de médicaments

Les médicaments peuvent être classés en 4 catégories :Les médicaments peuvent être classés en 4 catégories :

Les médicaments magistrauxLes médicaments magistrauxIl s’agit de médicaments préparés extemporanément (pas de préparation à l’avance) par leIl s’agit de médicaments préparés extemporanément (pas de préparation à l’avance) par lepharmacien dans son officine sur prescription médicale qui en précise la formule détaillée etpharmacien dans son officine sur prescription médicale qui en précise la formule détaillée etdestinés à un malade particulier. Ce type de médicament est en nette régression depuisdestinés à un malade particulier. Ce type de médicament est en nette régression depuisl’apparition des spécialités pharmaceutiques préparées par l’industrie pharmaceutique.l’apparition des spécialités pharmaceutiques préparées par l’industrie pharmaceutique.

Les médicaments officinauxLes médicaments officinauxCe sont des médicaments dont la composition est définie avec précision à la pharmacopéeCe sont des médicaments dont la composition est définie avec précision à la pharmacopéefrançaise ou au formulaire national.française ou au formulaire national.

Les préparations hospitalièresLes préparations hospitalièresElles correspondent à des médicaments préparés sur prescription médicale hospitalière, àElles correspondent à des médicaments préparés sur prescription médicale hospitalière, àl’avance ou extemporanément, dans le cas ou il n’existe pas de spécialité pharmaceutiquel’avance ou extemporanément, dans le cas ou il n’existe pas de spécialité pharmaceutiquedisponible ou adaptée.disponible ou adaptée.Ces médicaments sont préparés dans la pharmacie de l’établissement de santé et sontCes médicaments sont préparés dans la pharmacie de l’établissement de santé et sontuniquement destinés à être délivrés dans cet établissement à un ou plusieurs malades, qu’ilsuniquement destinés à être délivrés dans cet établissement à un ou plusieurs malades, qu’ilssoient hospitalisés ou non.soient hospitalisés ou non.

LA LEGISLATION (3)LA LEGISLATION (3)

Les spécialités pharmaceutiquesLes spécialités pharmaceutiquesElles sont définies par l’article L.601 du code de la santé publique: “ La spécialitéElles sont définies par l’article L.601 du code de la santé publique: “ La spécialitépharmaceutique est un médicament préparé à l’avance, présenté sous unpharmaceutique est un médicament préparé à l’avance, présenté sous unconditionnement particulier et caractérisé par une dénomination spéciale ”.conditionnement particulier et caractérisé par une dénomination spéciale ”.

Les spécialités pharmaceutiques constituent l’essentiel des ventes de médicamentsLes spécialités pharmaceutiques constituent l’essentiel des ventes de médicamentsEn Officine, qui nécessite auparavant une autorisation de mise sur le marchéEn Officine, qui nécessite auparavant une autorisation de mise sur le marché(AMM) délivrée pour chaque spécialité par l’Agence du médicament.(AMM) délivrée pour chaque spécialité par l’Agence du médicament.

Le principe actif composant une spécialité pharmaceutique est généralement laLe principe actif composant une spécialité pharmaceutique est généralement lapropriété du laboratoire fabricant, couverte par un brevet assurant une protectionpropriété du laboratoire fabricant, couverte par un brevet assurant une protectionpendant 17 ans après l’obtention de l’AMM. Au delà, la molécule peut êtrependant 17 ans après l’obtention de l’AMM. Au delà, la molécule peut êtrecommercialisée par un autre laboratoire, mettant alors sur le marché une “ copie ”commercialisée par un autre laboratoire, mettant alors sur le marché une “ copie ”ou “ produit générique ”.ou “ produit générique ”.


3- 3- Prescription des médicamentsPrescription des médicaments

Prescrire un médicament est un acte médical qui consiste en la rédactionPrescrire un médicament est un acte médical qui consiste en la rédactiond’une ordonnance, indispensable et obligatoire à la délivrance par led’une ordonnance, indispensable et obligatoire à la délivrance par lepharmacien de médicaments contenant des substances vénéneuses :pharmacien de médicaments contenant des substances vénéneuses :

Liste I (ancien tableau A) = Médicaments toxiquesListe I (ancien tableau A) = Médicaments toxiquesListe II (ancien tableau C) = Médicaments dangereuxListe II (ancien tableau C) = Médicaments dangereuxStupéfiants (ancien tableau B) = Médicaments toxicomanogènesStupéfiants (ancien tableau B) = Médicaments toxicomanogènes

L’ordonnance doit être écrite lisiblement et doit être établie sur papier àL’ordonnance doit être écrite lisiblement et doit être établie sur papier àdeux feuillets autocopiants et à en-tête précisant le nom et l’adresse dudeux feuillets autocopiants et à en-tête précisant le nom et l’adresse dumédecin. Elle doit comporter : la date, le nom sexe et age du patient, lesmédecin. Elle doit comporter : la date, le nom sexe et age du patient, lesnoms des médicaments, la posologie et le mode d’administration, la duréenoms des médicaments, la posologie et le mode d’administration, la duréede traitement pour chaque médicament et la signature du médecin.de traitement pour chaque médicament et la signature du médecin.


4- 4- Distribution des médicamentsDistribution des médicamentsLa distribution des médicaments n’est autorisée par la loi qu’aux pharmaciens : C’est leLa distribution des médicaments n’est autorisée par la loi qu’aux pharmaciens : C’est lemonopole pharmaceutique. Le conseil de l’Ordre veille aux bonnes conditions d’exercicemonopole pharmaceutique. Le conseil de l’Ordre veille aux bonnes conditions d’exercicedu monopole pharmaceutique.du monopole pharmaceutique.

Le pharmacien est l’ultime maillon de la chaîne de dispensation du médicament. PourLe pharmacien est l’ultime maillon de la chaîne de dispensation du médicament. Pourl’accomplir, le pharmacien doit tenir compte des renseignements utiles du prescripteur etl’accomplir, le pharmacien doit tenir compte des renseignements utiles du prescripteur etprocéder à une analyse pharmacologique de l’ordonnance, permettant de valider laprocéder à une analyse pharmacologique de l’ordonnance, permettant de valider laconformité de l’ordonnance, la cohérence du traitement, le contrôle de la posologie, leconformité de l’ordonnance, la cohérence du traitement, le contrôle de la posologie, lerespect de la législation des substances vénéneuses, le contrôle des précautionsrespect de la législation des substances vénéneuses, le contrôle des précautionsd’emploi ou des contre indications, la recherche d’interactions médicamenteuses.d’emploi ou des contre indications, la recherche d’interactions médicamenteuses.

Les pharmaciens d’officines et des pharmacies hospitalières s’approvisionnent enLes pharmaciens d’officines et des pharmacies hospitalières s’approvisionnent enmédicaments auprès des Grossistes répartiteurs qui sont des intermédiaires entre lesmédicaments auprès des Grossistes répartiteurs qui sont des intermédiaires entre leslaboratoires fabricants et les pharmaciens. Mais ils peuvent également s’approvisionnerlaboratoires fabricants et les pharmaciens. Mais ils peuvent également s’approvisionnerdirectement auprès des fabricants selon les procédures régies par le code des marchésdirectement auprès des fabricants selon les procédures régies par le code des marchéspublics.publics.


Les pharmacies hospitalières des hôpitaux publics peuvent assurer un service de “ vente auxLes pharmacies hospitalières des hôpitaux publics peuvent assurer un service de “ vente aux

particuliers ” (patients non hospitalisés ou sortants) pour les médicaments réservés à l’usage hospitalier,particuliers ” (patients non hospitalisés ou sortants) pour les médicaments réservés à l’usage hospitalier,

pour les médicaments disposant d’une ATU ou pour les préparations hospitalières.pour les médicaments disposant d’une ATU ou pour les préparations hospitalières.

En milieu hospitalier, la distribution des médicaments repose sur deux types de systèmes :En milieu hospitalier, la distribution des médicaments repose sur deux types de systèmes : La distribution globaleLa distribution globale : le service de soins dispose d’une armoire à pharmacie représentant un : le service de soins dispose d’une armoire à pharmacie représentant un

stockage de sécurité (3 à 4 jours). Le pharmacien et le Médecin Chef de service déterminent aprèsstockage de sécurité (3 à 4 jours). Le pharmacien et le Médecin Chef de service déterminent après

consultation du Cadre de santé, la dotation de médicaments permettant de faire face aux besoins urgents etconsultation du Cadre de santé, la dotation de médicaments permettant de faire face aux besoins urgents et

les plus courants. Ces médicaments doivent être détenus sous la responsabilité du cadre de santé dans desles plus courants. Ces médicaments doivent être détenus sous la responsabilité du cadre de santé dans des

locaux, armoires ou autres dispositifs de rangement fermés à clés. Le pharmacien doit vérifier régulièrementlocaux, armoires ou autres dispositifs de rangement fermés à clés. Le pharmacien doit vérifier régulièrement

la composition de l’armoire ainsi que le respect des règles d’étiquetage et de conservation des médicaments.la composition de l’armoire ainsi que le respect des règles d’étiquetage et de conservation des médicaments.

Ce système de distribution semble maintenant dépassé et peu à peu remplacé par la “ dispensationCe système de distribution semble maintenant dépassé et peu à peu remplacé par la “ dispensation

individuelle ”.individuelle ”. La dispensation individuelle ou “ nominative ”La dispensation individuelle ou “ nominative ” consiste à la délivrance directe par la pharmacie à consiste à la délivrance directe par la pharmacie à

partirpartir

de l’ordonnance médicale, des médicaments nécessaires au traitement des patients. Elle est généralementde l’ordonnance médicale, des médicaments nécessaires au traitement des patients. Elle est généralement

Journalière (DJIN), mais peut être hebdomadaire pour les services de moyen ou de long séjour.Journalière (DJIN), mais peut être hebdomadaire pour les services de moyen ou de long séjour.

Le service de soins conserve néanmoins une petite réserve de médicaments nécessaires aux besoinsLe service de soins conserve néanmoins une petite réserve de médicaments nécessaires aux besoins

urgents. urgents.

Ce système permet d’améliorer sensiblement la gestion des stocks de médicaments et de décharger le corpsCe système permet d’améliorer sensiblement la gestion des stocks de médicaments et de décharger le corps

infirmier d’une tâche d’approvisionnement du service au profit des soins et de la présence auprès des infirmier d’une tâche d’approvisionnement du service au profit des soins et de la présence auprès des patients.patients.


5- 5- Administration des médicamentsAdministration des médicaments

L’administration des médicaments est un acte infirmier. Elle s’inscrit en aval de laL’administration des médicaments est un acte infirmier. Elle s’inscrit en aval de la

prescription médicale et de la dispensation pharmaceutique. L’infirmier par saprescription médicale et de la dispensation pharmaceutique. L’infirmier par sa

présence privilégiée auprès du patient, suit l’évolution de l’état des malades enprésence privilégiée auprès du patient, suit l’évolution de l’état des malades en

notant toute observation permettant de juger de l’efficacité ou de la tolérance d’unenotant toute observation permettant de juger de l’efficacité ou de la tolérance d’une

thérapeutique médicamenteuse et d’instaurer en quelque sorte un système d’alerte.thérapeutique médicamenteuse et d’instaurer en quelque sorte un système d’alerte.

La relation Médecin – Pharmacien - Infirmier – Patient est fondamentale etLa relation Médecin – Pharmacien - Infirmier – Patient est fondamentale et

nécessaire à l’efficacité optimale d’une thérapeutique médicamenteuse, où lenécessaire à l’efficacité optimale d’une thérapeutique médicamenteuse, où le

patient est le principal bénéficiaire de cette complémentarité.patient est le principal bénéficiaire de cette complémentarité.

MédecinMédecin PharmacienPharmacien InfirmierInfirmier

Prescription Préparation Administration

Dispensation

Médicament

Patient

Surveillance

L’ORIGINE DES MEDICAMENTSL’ORIGINE DES MEDICAMENTS

1- 1- Les médicaments d’origine végétaleLes médicaments d’origine végétaleL’utilisation des plantes en thérapeutique (Phytothérapie) est très ancienne et connaîtL’utilisation des plantes en thérapeutique (Phytothérapie) est très ancienne et connaît

actuellement un regain d’intérêt auprès du public soucieux de traitement “ naturels ”.On utiliseactuellement un regain d’intérêt auprès du public soucieux de traitement “ naturels ”.On utilise

soit la plante entière, soit les produits d’extraction qu’elles fournissent.soit la plante entière, soit les produits d’extraction qu’elles fournissent. Plante entière ou parties de plantes, généralement utilisées sous forme de tisanes.Plante entière ou parties de plantes, généralement utilisées sous forme de tisanes.

Menthe (feuille) : sédativeMenthe (feuille) : sédative Bourdaine (écorce) : laxatifBourdaine (écorce) : laxatif Eucalyptus (feuille) : antiseptiqueEucalyptus (feuille) : antiseptique Réglisse (racine) : diurétiqueRéglisse (racine) : diurétique

Produits d’extraction de plantes : Obtenir ces produits nécessite d’utiliser des Produits d’extraction de plantes : Obtenir ces produits nécessite d’utiliser des méthodes pour les extraire de la plante, les isoler puis les purifier.méthodes pour les extraire de la plante, les isoler puis les purifier.

Alcaloïdes : Substances organiques azotées comme :Alcaloïdes : Substances organiques azotées comme :

- La quinine : extraite de l’écorce de quinquina- La quinine : extraite de l’écorce de quinquina

- La morphine : extraite de la capsule du pavot à opium- La morphine : extraite de la capsule du pavot à opium

- La cocaïne : extraite des feuilles de coca- La cocaïne : extraite des feuilles de coca

Hétérosides comme la digitaline extraite de la feuille de digitale.Hétérosides comme la digitaline extraite de la feuille de digitale.

L’ORIGINE DES MEDICAMENTS (2)L’ORIGINE DES MEDICAMENTS (2)

2- 2- Les médicaments d’origine animaleLes médicaments d’origine animaleL’utilisation d’organes ou de glandes fraîches en Thérapeutique (l’opothérapie) est aussiL’utilisation d’organes ou de glandes fraîches en Thérapeutique (l’opothérapie) est aussi

ancienne que les plantes. Sont utilisés actuellement :ancienne que les plantes. Sont utilisés actuellement : Des organes, glandes ou tissus humains ou animaux : en régression mis à part le sang et Des organes, glandes ou tissus humains ou animaux : en régression mis à part le sang et

ses éléments.ses éléments. Des principes actifs obtenus après extraction : essentiellement des hormones et des Des principes actifs obtenus après extraction : essentiellement des hormones et des

enzymes.enzymes. Insuline , hormone antidiabétique extraite du pancréasInsuline , hormone antidiabétique extraite du pancréas Héparine, médicament anticoagulant extrait du poumonHéparine, médicament anticoagulant extrait du poumon Trypsine, enzyme protéolytique extraite du pancréasTrypsine, enzyme protéolytique extraite du pancréas

3- 3- Les médicaments d’origine microbiologiqueLes médicaments d’origine microbiologiqueIl s’agit essentiellement de : Il s’agit essentiellement de :

vaccins vaccins obtenus à partir de bactéries ou de virus atténués ou tués, conférant après injection obtenus à partir de bactéries ou de virus atténués ou tués, conférant après injection une immunité contre les infections correspondantes.une immunité contre les infections correspondantes.

Vaccin BCG (contre la tuberculose)Vaccin BCG (contre la tuberculose)

Vaccin antigrippalVaccin antigrippal

Certains Certains antibiotiquesantibiotiques comme la pénicilline, obtenue à partir de la culture de champignon du comme la pénicilline, obtenue à partir de la culture de champignon du genre genre PénicilliumPénicillium

L’ORIGINE DES MEDICAMENTS (3)L’ORIGINE DES MEDICAMENTS (3)

4- 4- Les médicaments d’origine minéraleLes médicaments d’origine minéraleCe sont souvent des produits minéraux naturels employés comme principes actifs ouCe sont souvent des produits minéraux naturels employés comme principes actifs ouexcipients de médicaments (Eau, Talc, Argiles, Bicarbonate de sodium, Sulfate de magnésium)excipients de médicaments (Eau, Talc, Argiles, Bicarbonate de sodium, Sulfate de magnésium)

5- 5- Les médicaments d’origine synthétiqueLes médicaments d’origine synthétiqueC’est la principale source de production des médicaments modernes. Ce sont généralementC’est la principale source de production des médicaments modernes. Ce sont généralementdes molécules complexes obtenues par des méthodes de synthèse de chimie organique.des molécules complexes obtenues par des méthodes de synthèse de chimie organique.Dans certains cas, il est possible de transformer des molécules déjà connues d’origineDans certains cas, il est possible de transformer des molécules déjà connues d’originenaturelle ou synthétique pour aboutir à de nouvelles molécules ( Hémi synthèse).naturelle ou synthétique pour aboutir à de nouvelles molécules ( Hémi synthèse).

6- 6- Les médicaments d’origine biotechnologiqueLes médicaments d’origine biotechnologiqueCe sont des produits élaborés pour l’essentiel par des techniques de génie génétique. Le butCe sont des produits élaborés pour l’essentiel par des techniques de génie génétique. Le butest d’isoler des cellules vivantes et de leur faire produire des substances d’intérêtest d’isoler des cellules vivantes et de leur faire produire des substances d’intérêtthérapeutique, qu’elles ne synthétiseraient pas en temps normal.thérapeutique, qu’elles ne synthétiseraient pas en temps normal.

InterféronInterféron Insuline humaineInsuline humaine Hormone de croissanceHormone de croissance

Les VOIES D’ADMINISTRATION DES MEDICAMENTSLes VOIES D’ADMINISTRATION DES MEDICAMENTS1- 1- La voie oraleLa voie oraleLa voie orale est la plus couramment utilisée et consiste en l’administration du médicament parLa voie orale est la plus couramment utilisée et consiste en l’administration du médicament par

la bouche, et après son passage dans l’estomac atteint l’intestin grêle où se situent lesla bouche, et après son passage dans l’estomac atteint l’intestin grêle où se situent les

zones de résorption.zones de résorption.

AvantagesAvantages Inconvénients Inconvénients

Facile, économiqueFacile, économique Assez rapide mais insuffisant enAssez rapide mais insuffisant en

cas d’urgencecas d’urgence

Aisément répétableAisément répétable

Irritation possible du tube digestifIrritation possible du tube digestif Risque d’altération des principes actifsRisque d’altération des principes actifs Impossibilité d’utilisation en cas deImpossibilité d’utilisation en cas de

vomissements ou de comavomissements ou de coma Goût amer parfois désagréable (peut être Goût amer parfois désagréable (peut être masqué)masqué) Coopération du malade nécessaire (difficile en Coopération du malade nécessaire (difficile en pédiatrie ou patient affaibli)pédiatrie ou patient affaibli) Interférences possibles avec l’alimentation ou les Interférences possibles avec l’alimentation ou les boissons boissons

Les VOIES D’ADMINISTRATION DES MEDICAMENTS(2)Les VOIES D’ADMINISTRATION DES MEDICAMENTS(2)

2- 2- La voie parentérale (ou transcutanée)La voie parentérale (ou transcutanée)

Elle consiste en l’administration du médicament par effraction à travers la peau. CeElle consiste en l’administration du médicament par effraction à travers la peau. Cetype d’administration nécessite une injection par utilisation le plus souvent d’unetype d’administration nécessite une injection par utilisation le plus souvent d’uneaiguille et d’une seringue graduée munie d’un piston.aiguille et d’une seringue graduée munie d’un piston.

En fonction du site d’injection, on distingue :En fonction du site d’injection, on distingue : La voie intradermique (ID) : administration immédiatement sous la surface de La voie intradermique (ID) : administration immédiatement sous la surface de

la peau (à la limite de l’épiderme et du derme)la peau (à la limite de l’épiderme et du derme) La voie sous cutanée (SC) : administration sous la peauLa voie sous cutanée (SC) : administration sous la peau La voie intramusculaire (IM) : administration dans le tissu musculaire profond La voie intramusculaire (IM) : administration dans le tissu musculaire profond

(muscle fessier)(muscle fessier) La voie intraveineuse (IV) : administration dans les veines superficielles selon La voie intraveineuse (IV) : administration dans les veines superficielles selon

diverses modalités :diverses modalités :

- Intraveineuse directe (IVD), c’est une injection directe dans la veine plus ou - Intraveineuse directe (IVD), c’est une injection directe dans la veine plus ou moins rapidement (IVD lente – IVD flash dite bolus)moins rapidement (IVD lente – IVD flash dite bolus)

- Perfusion intraveineuse, qui est utilisée pour l’administration de volumes - Perfusion intraveineuse, qui est utilisée pour l’administration de volumes importants (50 à 100 ml) et qui nécessite un dispositif adapté (tubulure à importants (50 à 100 ml) et qui nécessite un dispositif adapté (tubulure à perfusion = Perfuseur)perfusion = Perfuseur)


D’autres voies parentérales correspondent à des actes médicaux :D’autres voies parentérales correspondent à des actes médicaux :

o La voie intra-artérielle (IA) : administration dans une artèreLa voie intra-artérielle (IA) : administration dans une artèreo La voie intrarachidienne (IR) ou intrathécale : administration dans La voie intrarachidienne (IR) ou intrathécale : administration dans

l’espace sous arachnoïdien où circule le liquide céphalo-rachidienl’espace sous arachnoïdien où circule le liquide céphalo-rachidieno La voie intra-cardiaque (IC) : administration dans le muscle cardiaque ou La voie intra-cardiaque (IC) : administration dans le muscle cardiaque ou

dans les cavités cardiaquesdans les cavités cardiaqueso La voie intra-articulaire : administration dans une articulationLa voie intra-articulaire : administration dans une articulationo La voie épidurale : administration dans l’espace épidural (ou péridural) La voie épidurale : administration dans l’espace épidural (ou péridural)

situé entre la dure mère et la paroi du canal rachidien.situé entre la dure mère et la paroi du canal rachidien.

3- La voie cutanée3- La voie cutanéeElle consiste en l’application des médicaments sur la peau, soit pour une actionElle consiste en l’application des médicaments sur la peau, soit pour une actionlocale, soit pour une action générale après pénétration à travers les différenteslocale, soit pour une action générale après pénétration à travers les différentescouches cellulaires et diffusion par la circulation sanguine.couches cellulaires et diffusion par la circulation sanguine.


4- 4- La voie transmuqueuseLa voie transmuqueuse

Elle consiste en l’administration du médicament sur ou au travers d’une muqueuse. Elle permet donc, soitElle consiste en l’administration du médicament sur ou au travers d’une muqueuse. Elle permet donc, soit

une action locale, soit une action générale s’il existe pénétration du principe actif au travers de la muqueuseune action locale, soit une action générale s’il existe pénétration du principe actif au travers de la muqueuse

et diffusion vers un autre tissu ou organe.et diffusion vers un autre tissu ou organe.

En fonction de la muqueuse utilisée, on parle d’administration par :En fonction de la muqueuse utilisée, on parle d’administration par : Voie sublingualeVoie sublinguale : administration sur la muqueuse située sous la langue. Cette voie permet une : administration sur la muqueuse située sous la langue. Cette voie permet une

action générale rapide, et évite le « premier passage hépatique ». La voie perlinguale correspond à action générale rapide, et évite le « premier passage hépatique ». La voie perlinguale correspond à une résorption par la muqueuse de la langue et de la face interne des joues.une résorption par la muqueuse de la langue et de la face interne des joues.

Voie rectaleVoie rectale : administration dans le rectum sur la muqueuse rectale, richement vascularisée : administration dans le rectum sur la muqueuse rectale, richement vascularisée Voie vaginaleVoie vaginale : administration dans le vagin, généralement pour une action locale en raison d’une : administration dans le vagin, généralement pour une action locale en raison d’une

perméabilité plus faible que celle des autres muqueuses.perméabilité plus faible que celle des autres muqueuses. Voies aériennes supérieures et ORLVoies aériennes supérieures et ORL : administration sur les muqueuses des cavités nasales, : administration sur les muqueuses des cavités nasales,

de la bouche et du pharynx, du conduit auditif (voie auriculaire) et destinée à une action locale.de la bouche et du pharynx, du conduit auditif (voie auriculaire) et destinée à une action locale. Voie oculaireVoie oculaire : administration au niveau de l’œil (sur la conjonctive) en vue d’une action locale. : administration au niveau de l’œil (sur la conjonctive) en vue d’une action locale. Voie pulmonaireVoie pulmonaire : administration par voie respiratoire (nébulisation) d’aérosols formés de fines : administration par voie respiratoire (nébulisation) d’aérosols formés de fines

particules dont le diamètre permet, s’il est suffisamment faible, d’atteindre les bronchioles terminales particules dont le diamètre permet, s’il est suffisamment faible, d’atteindre les bronchioles terminales et les alvéoles pulmonaires.et les alvéoles pulmonaires.

FORMES GALENIQUES DES MEDICAMENTSFORMES GALENIQUES DES MEDICAMENTS

Un médicament se compose de principe(s) actif(s), d’excipient(s), l’ensemble étant contenu dans un Un médicament se compose de principe(s) actif(s), d’excipient(s), l’ensemble étant contenu dans un récipient.récipient.

Principe(s) actif(s)Principe(s) actif(s) ++ ExcipientsExcipients

Mise en forme galéniqueMise en forme galénique

+ Récipient+ Récipient

ConditionnementConditionnement

Forme galénique

Médicament

FORMES GALENIQUES DES MEDICAMENTS (2)FORMES GALENIQUES DES MEDICAMENTS (2)1- 1- Le principe actifLe principe actif : C’est la substance active douée de propriété pharmacologique: C’est la substance active douée de propriété pharmacologiqueet à la base de l’effet thérapeutique. Ex : le paracétamolet à la base de l’effet thérapeutique. Ex : le paracétamol

2- 2- Les excipients : (ou adjuvants, véhicules) sont des composants sans action : (ou adjuvants, véhicules) sont des composants sans actionpharmacologique mais nécessaire à la fabrication, à l’administration ou à lapharmacologique mais nécessaire à la fabrication, à l’administration ou à laconservation du médicament. conservation du médicament. Ex : Solvant (préparation injectable), diluant, lubrifiant, liant (comprimé)Ex : Solvant (préparation injectable), diluant, lubrifiant, liant (comprimé)

3- 3- Le récipientLe récipient : Il est destiné à contenir le médicament et à le protéger de : Il est destiné à contenir le médicament et à le protéger del’environnement extérieur. Le tout est regroupé dans un emballage accompagnél’environnement extérieur. Le tout est regroupé dans un emballage accompagnéd’une notice explicative. d’une notice explicative.

4- 4- Les catégories de présentation médicamenteusesLes catégories de présentation médicamenteusesOn distingue plusieurs catégories de formes galéniques :On distingue plusieurs catégories de formes galéniques :- La forme liquide : indispensable pour la voie parentérale, et très utilisée pour la- La forme liquide : indispensable pour la voie parentérale, et très utilisée pour lavoie orale (notamment chez l’enfant).voie orale (notamment chez l’enfant).- La forme solide : utilisée pour l’administration par voie orale, elle permet une- La forme solide : utilisée pour l’administration par voie orale, elle permet unebonne conservation du médicament .bonne conservation du médicament .- La forme prête à l’emploi : forme directement utilisable.- La forme prête à l’emploi : forme directement utilisable.- La forme à reconstituer : Avant toute administration , elle fera l’objet d’une- La forme à reconstituer : Avant toute administration , elle fera l’objet d’unereconstitution en mélangeant un solvant à une poudre.reconstitution en mélangeant un solvant à une poudre.

FORMES GALENIQUES DES MEDICAMENTS (3)FORMES GALENIQUES DES MEDICAMENTS (3)

- La forme unidose : forme par excellence des soins à l’hôpital, elle neLa forme unidose : forme par excellence des soins à l’hôpital, elle ne

nécessite pas de mesure préalable de la dose à administrer et est à utiliser en unenécessite pas de mesure préalable de la dose à administrer et est à utiliser en une

seule fois.seule fois.

Ex : Sachet, comprimé, gélule, flacon monodose.Ex : Sachet, comprimé, gélule, flacon monodose.

Le plus souvent, elle est contenue dans un récipient « unidose », muni d’unLe plus souvent, elle est contenue dans un récipient « unidose », muni d’un

étiquetage très complet permettant d’isoler en toute sécurité l’unitéétiquetage très complet permettant d’isoler en toute sécurité l’unité

médicamenteuse.médicamenteuse.

- La forme multidose : Contenu dans des récipients multidoses, elle nécessiteLa forme multidose : Contenu dans des récipients multidoses, elle nécessite

au préalable la mesure de la dose à administrer avec un instrument de mesure au préalable la mesure de la dose à administrer avec un instrument de mesure

(cuillère à café, cuillère-mesure, seringue graduée, compte gouttes)(cuillère à café, cuillère-mesure, seringue graduée, compte gouttes)


Formes galéniques destinées à la voie oraleFormes galéniques destinées à la voie orale

SolidesSolides LiquidesLiquides

Unidoses Unidoses CachetCachet

Capsule à enveloppe molleCapsule à enveloppe molle

CompriméComprimé

Gélule (capsule à enveloppe dureGélule (capsule à enveloppe dure

GranuleGranule

Pâte officinalePâte officinale

PastillePastille

PerlePerle

PilulePilule

Tablette Tablette

Unidoses ou multidosesUnidoses ou multidoses GranuléGranulé

Poudre Poudre

Soluté buvableSoluté buvable

SuspensionSuspension

MultidosesMultidoses ÉmulsionÉmulsion

Gouttes buvablesGouttes buvables

PotionPotion

sirop sirop

FORMES GALENIQUES DES MEDICAMENTS (5)FORMES GALENIQUES DES MEDICAMENTS (5)Formes galéniques destinées à la voie parentéraleFormes galéniques destinées à la voie parentérale

Nature de la Nature de la préparationpréparation

Voie Voie d’administrationd’administration

Conditionnement Conditionnement

Préparations Préparations injectablesinjectables

SolutionSolution

ÉmulsionÉmulsion

SuspensionSuspension

IV, SC ID, IVIV, SC ID, IV

IVIV

IM, SC, IDIM, SC, ID

- Ampoule à 2 pointes- Ampoule à 2 pointes

- Ampoule bouteille- Ampoule bouteille

- Flacon verre- Flacon verre-Seringue ou cartoucheSeringue ou cartouche

pré remplie pré remplie

Préparations Préparations injectables pour injectables pour perfusion perfusion

Solution V>100mlSolution V>100ml

Émulsion V>100mlÉmulsion V>100ml

IVIV

IVIV

- Flacon verre ou plastique- Flacon verre ou plastique

- Poche plastique- Poche plastique

Poudres pour Poudres pour préparations préparations injectables injectables

Poudre lyophilisée Poudre lyophilisée donnant aprèsdonnant après

reconstitution une reconstitution une solution ou une solution ou une suspensionsuspension

Solution : IM, SC, Solution : IM, SC, ID, IVID, IV

Suspension : IM, Suspension : IM, SC, ID SC, ID

Flacon verre + ampoule de Flacon verre + ampoule de solvant solvant

ImplantsImplants Implantations Implantations sous la peausous la peau

FORMES GALENIQUES DES MEDICAMENTS (6)FORMES GALENIQUES DES MEDICAMENTS (6)Formes galéniques destinées à la voie transmuqueuseFormes galéniques destinées à la voie transmuqueuse

Voie d’administrationVoie d’administration PrésentationPrésentation Conditionnement ou Mode Conditionnement ou Mode d’administration particulierd’administration particulier

SublingualeSublinguale Comprimé (glossette)Comprimé (glossette)

Granulé ( Homéopathie enGranulé ( Homéopathie en

particulier)particulier)

Solution Solution

RectaleRectale Capsule rectale(suppositoireCapsule rectale(suppositoire

à enveloppe)à enveloppe)

LavementLavement

Mousse rectaleMousse rectale

Pommade rectalePommade rectale

Solution à usage rectalSolution à usage rectal

Suppositoire Suppositoire

Récipient souple et canule Récipient souple et canule rectalerectale

VaginaleVaginale Capsule vaginaleCapsule vaginale

Comprimé vaginal (ovuleComprimé vaginal (ovule

sec)sec)

Crème et gelée vaginalesCrème et gelée vaginales

Ovule Ovule

FORMES GALENIQUES DES MEDICAMENTS (7)FORMES GALENIQUES DES MEDICAMENTS (7)Formes galéniques destinées à la voie transmuqueuseFormes galéniques destinées à la voie transmuqueuse

Voie d’administrationVoie d’administration PrésentationPrésentation Conditionnement ou Mode Conditionnement ou Mode d’administration particulierd’administration particulier

Aériennes Aériennes supérieures et ORL supérieures et ORL

Bain de boucheBain de bouche

CollutoireCollutoire

GargarismeGargarisme

Gouttes auriculairesGouttes auriculaires

Pommade nasale Pommade nasale

Bombe pressuriséeBombe pressurisée

Pulvérisateur ou flacon Pulvérisateur ou flacon compte-gouttes compte-gouttes

Oculaire Oculaire Capsule ophtalmiqueCapsule ophtalmique

Collyre (gouttes ophtalmiques)Collyre (gouttes ophtalmiques)

Insert ophtalmiqueInsert ophtalmique

Occusert ophtalmiqueOccusert ophtalmique

Pommade ophtalmiquePommade ophtalmique

Solution pour bain oculaire (lotionSolution pour bain oculaire (lotion

oculaire) oculaire)

- Prêt à l’emploi ou poudre à- Prêt à l’emploi ou poudre à

reconstituerreconstituer-Bâtonnet placé dans le culBâtonnet placé dans le cul

de sac conjonctivalde sac conjonctival

- Réservoir placé dans le cul- Réservoir placé dans le cul

de-sac conjonctival de-sac conjonctival

PulmonairePulmonaire Préparation pour aérosol Préparation pour aérosol - Nébuliseur pneumatique ou- Nébuliseur pneumatique ou

ultrasoniqueultrasonique

- Inhalateur de poudre- Inhalateur de poudre

- Aérosol-doseur- Aérosol-doseur


Formes galéniques destinées à la voie cutanéeFormes galéniques destinées à la voie cutanée

SOLIDESSOLIDES LIQUIDESLIQUIDES PANSEMENTS ou ADHESIFSPANSEMENTS ou ADHESIFS

CératCérat

Cold creamCold cream

Crème dermiqueCrème dermique

GlycéroléGlycérolé

LinimentLiniment

Pâte dermiquePâte dermique

PommadePommade

Poudre à usage externePoudre à usage externe

Lotion à usage externeLotion à usage externe

Solution à usage externeSolution à usage externe

Dispositif transdermiqueDispositif transdermique

EmplâtreEmplâtre

Pansement médicamenteuxPansement médicamenteux

Timbre Timbre

LE DEVENIR DES MEDICAMENTS DANS L’ORGANISMELE DEVENIR DES MEDICAMENTS DANS L’ORGANISME

ACTIONACTION

Voie oraleVoie orale Voie IVVoie IV

Voie rectaleVoie rectale

IMIM

SCSC

PercutanéePercutanée

LIBERATIONLIBERATION

RésorptionRésorption

ELIMINATIONELIMINATION

MEDICAMENT

Principe actif dissous

DISTRIBUTION

METABOLISME

Métabolites

RECEPTEUR

Compartiment central(SANG)

CompartimentPériphérique

( Tissus, organes)

LE DEVENIR DES MEDICAMENTS DANS L’ORGANISME(2)LE DEVENIR DES MEDICAMENTS DANS L’ORGANISME(2)

Entre l’administration d’un médicament et son action sur le récepteur de l’organe cible permettantEntre l’administration d’un médicament et son action sur le récepteur de l’organe cible permettantd’obtenir la réponse pharmacologique recherchée, survient un certain nombre d’évènementsd’obtenir la réponse pharmacologique recherchée, survient un certain nombre d’évènementsregroupés sous le terme de Pharmacocinétique.regroupés sous le terme de Pharmacocinétique.

La pharmacocinétique d’un médicament se déroule en 4 étapes :La pharmacocinétique d’un médicament se déroule en 4 étapes : La résorptionLa résorption La distributionLa distribution La biotransformation ou MétabolismeLa biotransformation ou Métabolisme L’éliminationL’élimination

1- 1- LA RESORPTIONLA RESORPTION

C’est le passage d’un médicament dans la circulation générale à partir de son lieuC’est le passage d’un médicament dans la circulation générale à partir de son lieud’administration.d’administration.Le terme « absorption » est réservé à la résorption après administration par voie orale.Le terme « absorption » est réservé à la résorption après administration par voie orale.Lorsque le médicament est introduit directement dans la circulation par voie veineuse, il n’y a pas deLorsque le médicament est introduit directement dans la circulation par voie veineuse, il n’y a pas derésorption.résorption.La résorption suppose que le médicament franchit les barrières membranaires régissant les La résorption suppose que le médicament franchit les barrières membranaires régissant les

échangeséchangesentre les diverses parties de l’organisme, et peut se faire selon plusieurs mécanismes et en fonctionentre les diverses parties de l’organisme, et peut se faire selon plusieurs mécanismes et en fonctionde certains paramètres physiques comme le gradient de concentration ( passage du milieu le moinsde certains paramètres physiques comme le gradient de concentration ( passage du milieu le moinsconcentré vers le milieu le plus concentré), la surface d’échange (villosités intestinales), ou la tailleconcentré vers le milieu le plus concentré), la surface d’échange (villosités intestinales), ou la tailledes molécules. des molécules.


Il s’agit :Il s’agit : La filtrationLa filtration (très petites molécules) (très petites molécules) La diffusion passiveLa diffusion passive : en cas général, elle est fonction de 2 facteurs : en cas général, elle est fonction de 2 facteurs

importants:importants: le degré d’ionisationle degré d’ionisation la liposolubilité du principe actifla liposolubilité du principe actif

Dans le cas des substances polaires (la majorité des médicaments), laDans le cas des substances polaires (la majorité des médicaments), laliposolubilité est d’autant plus grande que la molécule est peu ionisée.liposolubilité est d’autant plus grande que la molécule est peu ionisée.Les médicaments administrés par voie orale seront absorbés de façonLes médicaments administrés par voie orale seront absorbés de façonpréférentielle par une partie du tube digestif en fonction du pH qui y règne.préférentielle par une partie du tube digestif en fonction du pH qui y règne.

Par exemple, l’aspirine qui est un médicament acide, faiblement ionisé en milieuPar exemple, l’aspirine qui est un médicament acide, faiblement ionisé en milieuacide, sera résorbée au niveau gastrique et dans la partie initiale du duodénum.acide, sera résorbée au niveau gastrique et dans la partie initiale du duodénum.A l’inverse, la morphine qui est un médicament basique, faiblement ionisé enA l’inverse, la morphine qui est un médicament basique, faiblement ionisé enmilieu intestinal sera résorbée dans l’intestin.milieu intestinal sera résorbée dans l’intestin. Le transport actifLe transport actif (rare) (rare)Ce mécanisme permettant le passage de certains médicaments contre unCe mécanisme permettant le passage de certains médicaments contre ungradient de concentration nécessite un transporteur d’énergie. Ce mécanisme estgradient de concentration nécessite un transporteur d’énergie. Ce mécanisme estsaturable. Par exemple, la lévodopa peut voir sa résorption diminuée car ellesaturable. Par exemple, la lévodopa peut voir sa résorption diminuée car ellepeut rentrer en compétition avec certains acides aminés de l’alimentation.peut rentrer en compétition avec certains acides aminés de l’alimentation.


Notion de biodisponibiliéNotion de biodisponibilié : :

La biodisponibilité d’un médicament est la fractionLa biodisponibilité d’un médicament est la fractionde la dose administration qui atteint la circulation généralede la dose administration qui atteint la circulation généraleet la vitesse avec laquelle elle atteint. et la vitesse avec laquelle elle atteint. En effet, par voie orale, avant qu’il ne puisse atteindreEn effet, par voie orale, avant qu’il ne puisse atteindrela circulation générale à partir de la circulation porte, lela circulation générale à partir de la circulation porte, lemédicament doit « franchir » le foie, susceptible de captermédicament doit « franchir » le foie, susceptible de capteret de transformer une plus ou moins grande quantité duet de transformer une plus ou moins grande quantité duprincipe actif résorbé : C’est l ‘effet du premier passageprincipe actif résorbé : C’est l ‘effet du premier passagehépatique.hépatique.

LE DEVENIR DES MEDICAMENTS DANS L’ORGANISME(5)LE DEVENIR DES MEDICAMENTS DANS L’ORGANISME(5)2- 2- LA DISTRIBUTIONLA DISTRIBUTION

Le médicament résorbé se trouve dans le secteur plasmatique sous deuxLe médicament résorbé se trouve dans le secteur plasmatique sous deuxformes : formes : une forme libre (forme active), diffusible vers les tissus et responsable de une forme libre (forme active), diffusible vers les tissus et responsable de

l’action pharmacologique. l’action pharmacologique. une forme liée ( forme inactive) surtout aux protéines plasmatiques une forme liée ( forme inactive) surtout aux protéines plasmatiques

(Albumine), non diffusible , constituant une réserve de principe actif libérée (Albumine), non diffusible , constituant une réserve de principe actif libérée progressivement. progressivement.

Dans le sang, ces deux formes sont en équilibre et la liaison est réversible.Dans le sang, ces deux formes sont en équilibre et la liaison est réversible.

La forme libre diffuse vers les différents tissus de l’organisme et passe du La forme libre diffuse vers les différents tissus de l’organisme et passe du compartiment central vers le compartiment tissulaire après avoir traversée compartiment central vers le compartiment tissulaire après avoir traversée les membranes tissulaires par les mêmes mécanismes décrits pour la les membranes tissulaires par les mêmes mécanismes décrits pour la résorption..résorption..

La diffusion dépend de l’importance de la vascularisation du tissu considéré. La diffusion dépend de l’importance de la vascularisation du tissu considéré. Les médicaments atteindront facilement les tissus richement vascularisés Les médicaments atteindront facilement les tissus richement vascularisés (cœur, foie, reins,) alors que d’autres, qui le sont beaucoup moins (os, (cœur, foie, reins,) alors que d’autres, qui le sont beaucoup moins (os, phanères, dents), seront difficilement atteints par les médicaments.phanères, dents), seront difficilement atteints par les médicaments.

LE DEVENIR DES MEDICAMENTS DANS L’ORGANISME(6)LE DEVENIR DES MEDICAMENTS DANS L’ORGANISME(6)3- 3- LA BIOTRANSFORMATION OU METABOLISMELA BIOTRANSFORMATION OU METABOLISME

Les médicaments biotransformés par l’organisme sont appelés Les médicaments biotransformés par l’organisme sont appelés Métabolites.Métabolites.Ces métabolites correspondent à des transformations chimiques (oxydation,Ces métabolites correspondent à des transformations chimiques (oxydation,réduction, hydrolyse) des principes actifs ou à des réactions de conjugaisonréduction, hydrolyse) des principes actifs ou à des réactions de conjugaison(glucuroconjugaison) dont le but est d’aboutir à des composés plus polaires et (glucuroconjugaison) dont le but est d’aboutir à des composés plus polaires et plus hydrosolubles qui seront plus facilement éliminés par l’organisme (Reinplus hydrosolubles qui seront plus facilement éliminés par l’organisme (Reinessentiellement).essentiellement).Les métabolites, en général, ne présentent plus de propriétés pharmacologiques :Les métabolites, en général, ne présentent plus de propriétés pharmacologiques :On parle de métabolites inactifs.On parle de métabolites inactifs.Par contre, pour certains médicaments dits bioprécurseurs, le métabolismePar contre, pour certains médicaments dits bioprécurseurs, le métabolismeaboutit à un métabolite actif dont l’activité est similaire (Oxazépam aboutit à un métabolite actif dont l’activité est similaire (Oxazépam →→ métabolite métaboliteactif du Diazépam), voire même supérieure (Canrénone actif du Diazépam), voire même supérieure (Canrénone →→ métabolite actif de la métabolite actif de laspironolactone) à celle du produit administré.spironolactone) à celle du produit administré.

Le métabolisme peut également entraîner la formation de métabolites toxiquesLe métabolisme peut également entraîner la formation de métabolites toxiques(Acétylisoniazide (Acétylisoniazide →→ métabolite hépatotoxique de l’Isoniazide) métabolite hépatotoxique de l’Isoniazide)

Les biotransformations sont réalisées grâce à des processus enzymatiques. LeLes biotransformations sont réalisées grâce à des processus enzymatiques. Lefoie, en raison de vascularisation et de sa richesse en enzymes microsomiaux,foie, en raison de vascularisation et de sa richesse en enzymes microsomiaux,joue un rôle primordial comme bien d’autres organes ou tissus (tube digestif,joue un rôle primordial comme bien d’autres organes ou tissus (tube digestif,poumons, reins)poumons, reins)

LE DEVENIR DES MEDICAMENTS DANS L’ORGANISME(7)LE DEVENIR DES MEDICAMENTS DANS L’ORGANISME(7)4- 4- L’ELIMINATIONL’ELIMINATIONL’élimination ou excrétion correspond à l’ensemble des processus par lesquels le principeL’élimination ou excrétion correspond à l’ensemble des processus par lesquels le principeactif disparaît de l’organisme. Elle est assurée par diverses voies, dont la plus importanteactif disparaît de l’organisme. Elle est assurée par diverses voies, dont la plus importanteest la voie urinaire (les autres voies étant la voie biliaire et la voie pulmonaire).est la voie urinaire (les autres voies étant la voie biliaire et la voie pulmonaire).

L’élimination rénaleL’élimination rénaleElle est la résultante de phénomènes complexes au niveau du néphron, unité fonctionnelleElle est la résultante de phénomènes complexes au niveau du néphron, unité fonctionnelledu rein. Les principales étapes de l’élimination urinaire sont :du rein. Les principales étapes de l’élimination urinaire sont :- - La filtration glomérulaireLa filtration glomérulaire : Le glomérule se comporte comme un filtre qui laisse passer : Le glomérule se comporte comme un filtre qui laisse passertous les composés d’un poids moléculaire inférieur 60.000 (cas de tous les médicaments) àtous les composés d’un poids moléculaire inférieur 60.000 (cas de tous les médicaments) àl’exception des médicaments liés aux protéines plasmatiquesl’exception des médicaments liés aux protéines plasmatiques-La sécrétion tubulaire active-La sécrétion tubulaire active : processus situé essentiellement au niveau du tube contourné : processus situé essentiellement au niveau du tube contournéproximal. Il s’agit d’un phénomène actif consommation de l’énergie et saturable pouvantproximal. Il s’agit d’un phénomène actif consommation de l’énergie et saturable pouvantdonner lieu à une compétition entre principes actifs. Elle permet le passage desdonner lieu à une compétition entre principes actifs. Elle permet le passage desmédicaments sous forme ionisée (acides et bases faibles) vers le tube contourné.médicaments sous forme ionisée (acides et bases faibles) vers le tube contourné.--La réabsorption tubulaireLa réabsorption tubulaire : Elle obéit le plus souvent aux lois de diffusion passive et laisse : Elle obéit le plus souvent aux lois de diffusion passive et laissepasser la fraction non ionique ou liposoluble des médicaments au niveau du tube distal. Lepasser la fraction non ionique ou liposoluble des médicaments au niveau du tube distal. Letransport peut être actif au niveau du tube proximal.transport peut être actif au niveau du tube proximal.

L’élimination biliaireL’élimination biliaireL’élimination hépatique se fait par la bile. Après passage hépatique, la fraction duL’élimination hépatique se fait par la bile. Après passage hépatique, la fraction dumédicament non métabolisé peut retourner dans la circulation générale ou bien excrétée parmédicament non métabolisé peut retourner dans la circulation générale ou bien excrétée parla bile, qui arrive dans l’intestin et peut à nouveau être absorbé, repasser dans le sang etla bile, qui arrive dans l’intestin et peut à nouveau être absorbé, repasser dans le sang etrevenir au foie : C’est le cycle entéro-hépatique.revenir au foie : C’est le cycle entéro-hépatique.


Notion de demi-vieNotion de demi-vie

Encore appelée demi durée d’élimination ou T1/2 est le temps nécessaire àEncore appelée demi durée d’élimination ou T1/2 est le temps nécessaire àl’élimination de la moitié de la concentration d’un médicament dans le sang. l’élimination de la moitié de la concentration d’un médicament dans le sang.

LA PHARMACODYNAMIELA PHARMACODYNAMIE

1- 1- L’activité des médicamentsL’activité des médicamentsAprès leur administration, les médicaments se distribuent dans l’organisme etAprès leur administration, les médicaments se distribuent dans l’organisme etInteragissent avec des structures moléculaires (récepteurs) dont ils modifient leInteragissent avec des structures moléculaires (récepteurs) dont ils modifient lefonctionnement.fonctionnement.En fonction de leur mécanisme d’action , on distingue deux types deEn fonction de leur mécanisme d’action , on distingue deux types demédicaments :médicaments : Ceux qui agissent sur des récepteurs cellulaires, capables de les reconnaître Ceux qui agissent sur des récepteurs cellulaires, capables de les reconnaître

de façon plus ou moins spécifique (Médicament dont la structure est proche de façon plus ou moins spécifique (Médicament dont la structure est proche d’une hormone ou d’un neuro-médiateur)d’une hormone ou d’un neuro-médiateur)

Ceux qui ne nécessitent pas pour agir d’être reconnus par des récepteurs. Ceux qui ne nécessitent pas pour agir d’être reconnus par des récepteurs. C’est leur propriété physico-chimique qui rend compte de leurs effets. Leur C’est leur propriété physico-chimique qui rend compte de leurs effets. Leur structure est le plus souvent différente des substances chimiques produites structure est le plus souvent différente des substances chimiques produites par l’organisme.par l’organisme.

Notion de récepteurNotion de récepteurDe nombreux médicaments agissent au niveau des sites spécifiques appelésDe nombreux médicaments agissent au niveau des sites spécifiques appelésrécepteurs, situés à la surfaces des cellules. En se fixant sur ces récepteurs, les récepteurs, situés à la surfaces des cellules. En se fixant sur ces récepteurs, les médicaments exercent une action pharmacologique en stimulant (effet agonistemédicaments exercent une action pharmacologique en stimulant (effet agonisteou mimétique) ou en inhibant (effet antagoniste ou lytique) le récepteur.ou mimétique) ou en inhibant (effet antagoniste ou lytique) le récepteur.Exemple : Les bêtabloquants (antihypertenseurs) bloque les récepteur beta1 etExemple : Les bêtabloquants (antihypertenseurs) bloque les récepteur beta1 etbêta 2 du système sympathique situés au niveau cardiaque et bronchique : C’estbêta 2 du système sympathique situés au niveau cardiaque et bronchique : C’estun effet antagoniste.un effet antagoniste.

LA PHARMACODYNAMIE(2)LA PHARMACODYNAMIE(2)

2- 2- La toxicité des médicamentsLa toxicité des médicamentsC’est l’ensemble des manifestations toxiques indésirables consécutives à l’administrationC’est l’ensemble des manifestations toxiques indésirables consécutives à l’administrationd’un médicament. Il existe deux types de toxicité :d’un médicament. Il existe deux types de toxicité : La toxicité aiguëLa toxicité aiguë : Elle se manifeste rapidement voire immédiatement après une prise : Elle se manifeste rapidement voire immédiatement après une prise

unique ou à court terme après plusieurs prises rapprochées.unique ou à court terme après plusieurs prises rapprochées.Exemple : Surdosage médicamenteux (par erreur de posologie ou tentative de suicide)Exemple : Surdosage médicamenteux (par erreur de posologie ou tentative de suicide)

La toxicité chroniqueLa toxicité chronique : elle se manifeste à retardement après administration répétée et : elle se manifeste à retardement après administration répétée et prolongée d’un médicament.prolongée d’un médicament.

Exemple : Irritation ou ulcération digestive après administration répétée d’anti-inflammatoires.Exemple : Irritation ou ulcération digestive après administration répétée d’anti-inflammatoires.

Notion de risque médicamenteuxNotion de risque médicamenteux Le risque tératogèneLe risque tératogène : risque de malformations chez le fœtus après administration de : risque de malformations chez le fœtus après administration de

certains médicaments dits « tératogènes » chez la femme enceinte. La période la plus certains médicaments dits « tératogènes » chez la femme enceinte. La période la plus critique correspond aux trois premiers mois.critique correspond aux trois premiers mois.

Exemple : Malformations de type phocomélies (insertion des mains et des pieds directementExemple : Malformations de type phocomélies (insertion des mains et des pieds directementsur le tronc) chez les nouveau-nés de mères ayant pris de la thalidomide.sur le tronc) chez les nouveau-nés de mères ayant pris de la thalidomide. Le risque mutagèneLe risque mutagène : Modification des caractères génétiques sous l’influence des : Modification des caractères génétiques sous l’influence des

médicaments.médicaments. Le risque cancérigèneLe risque cancérigène : Certains médicaments peuvent favoriser l’apparition ou : Certains médicaments peuvent favoriser l’apparition ou

accélérer le développement d’un cancer.accélérer le développement d’un cancer.


Effets indésirablesEffets indésirables – – Effets secondairesEffets secondairesCe sont des effets non souhaités qui se développent plus ou moinsCe sont des effets non souhaités qui se développent plus ou moinsrapidement parallèlement à l’effet pharmacologique recherché.rapidement parallèlement à l’effet pharmacologique recherché.

On distingue deux types d’effets non recherchés :On distingue deux types d’effets non recherchés : Les effets secondaires : le plus souvent connus, observés et Les effets secondaires : le plus souvent connus, observés et

prévisiblesprévisiblesEx : sécheresse buccale ou rétention urinaire des antispasmodiques Ex : sécheresse buccale ou rétention urinaire des antispasmodiques

anticholinergiquesanticholinergiques

Les effets indésirables : toxiques, souvent inattendus, imprévisibles Les effets indésirables : toxiques, souvent inattendus, imprévisibles et semblent être liés à l’état du patient et à ses caractéristiques et semblent être liés à l’état du patient et à ses caractéristiques physiopathologiques.physiopathologiques.

L’observation, l’analyse et la recherche des effets secondaires ouL’observation, l’analyse et la recherche des effets secondaires ouindésirables sont du domaine de la indésirables sont du domaine de la PharmacovigilancePharmacovigilance..


3- 3- Les interactions médicamenteusesLes interactions médicamenteuses

Dans certains cas, lorsqu’un médicament est administré simultanément avec un autreDans certains cas, lorsqu’un médicament est administré simultanément avec un autremédicament (ou avec certains aliments ou même avec un alcool), il peut se produire desmédicament (ou avec certains aliments ou même avec un alcool), il peut se produire deseffets pharmacologiques ou toxiques différents de ceux qu’il exerce seul.effets pharmacologiques ou toxiques différents de ceux qu’il exerce seul.On parlera de :On parlera de :

SynergieSynergie, lorsqu’une interaction entre deux médicaments présente une activité , lorsqu’une interaction entre deux médicaments présente une activité pharmacologique identique.pharmacologique identique.

Potentialisation Potentialisation : s’exerce entre deux médicaments dont l’activité pharmacologique : s’exerce entre deux médicaments dont l’activité pharmacologique est différente.est différente.

Antagonisme Antagonisme : lorsqu’une interaction entre deux médicaments présente une activité : lorsqu’une interaction entre deux médicaments présente une activité pharmacologique identique ou différente. Dans ce cas, l’administration simultanée de pharmacologique identique ou différente. Dans ce cas, l’administration simultanée de deux médicaments entraîne l’inhibition partielle ou complète de l’action de l’un d’entre deux médicaments entraîne l’inhibition partielle ou complète de l’action de l’un d’entre eux.eux.

Exemple : lors d’un intoxication médicamenteuse, il est possible d’utiliser pour le traitement,Exemple : lors d’un intoxication médicamenteuse, il est possible d’utiliser pour le traitement,une substance qui va antagoniser les effets toxiques du médicament : C’est l’antidote une substance qui va antagoniser les effets toxiques du médicament : C’est l’antidote (=Naloxone utilisée lors d’intoxications aiguës morphiniques).(=Naloxone utilisée lors d’intoxications aiguës morphiniques).

LA PHARMACODYNAMIE(5)LA PHARMACODYNAMIE(5)4- 4- La notion de posologieLa notion de posologie

La posologie est l’étude des doses auxquelles doivent être administrés lesLa posologie est l’étude des doses auxquelles doivent être administrés lesmédicaments.médicaments.Elle est spécifique d’un médicament et est fonction de plusieurs paramètresElle est spécifique d’un médicament et est fonction de plusieurs paramètres(principe actif, pathologie, voie d’administration, age, poids du patient, . . . )(principe actif, pathologie, voie d’administration, age, poids du patient, . . . )

Elle est définie grâce aux études réalisées tant chez l’animal que chez l’homme etElle est définie grâce aux études réalisées tant chez l’animal que chez l’homme etest nécessaire à la demande d’autorisation de mise sur le marché.est nécessaire à la demande d’autorisation de mise sur le marché.

Dans la pharmacopée française, on trouve des tableaux de posologie pour deDans la pharmacopée française, on trouve des tableaux de posologie pour deNombreux médicaments, chez l’adulte et chez l’enfant qui sont données par priseNombreux médicaments, chez l’adulte et chez l’enfant qui sont données par priseet par 24 heures (dose usuelle- dose maximale) et qui sont précisées selon leset par 24 heures (dose usuelle- dose maximale) et qui sont précisées selon lesvoies d’administration.voies d’administration.La posologie s’exprime en unités dont celles couramment utilisées et retenues parLa posologie s’exprime en unités dont celles couramment utilisées et retenues parla pharmacopée française :la pharmacopée française :Le gramme (g), le milligramme (mg) = 10Le gramme (g), le milligramme (mg) = 10-3-3 g , le microgramme ( µg) 10 g , le microgramme ( µg) 10-6-6 g , le g , lenanogramme (ng) = 10nanogramme (ng) = 10-9-9 g, le millilitre (ml) = 10 g, le millilitre (ml) = 10 –3–3 litre. litre.

A retenir : A retenir : la cuillère à café = càc = 5 mlla cuillère à café = càc = 5 mlla cuillère à soupe = càs = 15 mlla cuillère à soupe = càs = 15 mlla cuillère mesure = cmla cuillère mesure = cm

generalites sur les medicaments nadine oboa - pharmacien gh charles foix-jean rostand

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