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RECEPTEURS HORMONAUX
ET
MODE D’ACTION DES HORMONES
Dr. DAHMANI
DEFINITION – CARACTERISTIQUES
Définition: Structure protéique qui reconnait et fixe de façon
spécifique une hormone particulière ou un groupe d’hormones.
Changement de conformation du récepteur Réponse biologique
Caractéristiques: Réversibilité Spécificité Affinité Saturabilité
2 sites de liaison: site de liaison et site effecteur
CLASSIFICATION
En fonction de leur localisation cellulaire:
Récepteurs membranaires (H. hydrophiles)
Récepteurs nucléaires (H. lipophiles)
RECEPTEURS MEMBRANAIRES
Protéines ancrées dans la membrane plasmique de la cellule cible.
Interagissent avec les hormones hydrophiles (hormones polypeptidiques et catécholamines).
3 domaines : - Un domaine extracellulaire - Un domaine
transmembranaire - Un domaine intracellulaire
RECEPTEURS MEMBRANAIRES
3 Grandes familles
récepteurs couplés aux protéines G (RCPG)
récepteurs à activité enzymatique
récepteurs ionotropiques (canaux ioniques)
RCPG
PROTEINE G
CYCLE D’ACTIVATION/DESACTIVATIONE LA PROTEINE G
RCPG
2 effecteurs:
Adénylate cyclase
Adrénaline, Glucagon, CRH, ACTH, TRH, TSH, GnRH, LH, FSH, GH, GHRH….
Phospholipase Angiotensine II, Gastrine, PTH,
Histamine,…
ADENYLATE CYCLASE
PROTEINE KINASE A
PHOSPHOLIPASE C
RECEPTEURS A ACTIVITE ENZYMATIQUE
2 fonctions: Réceptrice Enzymatique
3 types: les récepteurs à activité tyrosine kinase (récepteur à
insuline)
les récepteurs à activité guanylyl cyclase produisant du GMPc (récepteur à l’ANP (arteriel natriutique pepetid)
les récepteurs à activité tyrosine phosphatase c
RECEPTEUR A INSULINE
RECEPTEURS IONOTROPIQUES
RECEPTEURS INTRACELLULAIRES
Cytoplasme: H stéroïdes
Noyau: H thyroïdiennes
RECEPTEURS INTRACELLULAIRES
H- R R activé HRE (ADN : promoteur)
Le promoteur étant la partie du gène qui régule son expression.
la fixation du complexe hormone/récepteur sur HRE modifie le taux de transcription de ce gène en ARN messager
STRUCTURE RECEPTEURS INTRACELLULAIRES
MECANISME D’ACTION
Les domaines DBD sont des séquences d'environ 66 à 68 acides aminés, dont 9 cystéines conservées, qui adoptent une structure dite "en doigt de zinc" de type C4(4cystéines).
Cette structure est très rigide, et impose une topologie spécifique aux domaines DBD, qui permet à une hélice α de se positionner dans le grand sillon de l'ADN.
Syndrome de Laron Mutation récepteur GH
Trouble croissance
Syndrome de Mccune- Albright
Mutation activatrice de prot G
Puberté précoce indépendante des gonadotrophines chez la fille
testotoxicose Mutation activatrice du récepteur de LH
Puberté précoce indépendante des gonadotrophines chez le garcon
PATHOLOGIES