Bêtabloquants et sport Les bêtabloquants, classe thérapeutique majeure, possèdent leurs indications précises. De par leurs actions multiples, ils peuvent être soit bénéfiques, soit limitants lors de la pratique sportive , ce en fonction de la spécialité -pratiquée. Ils sont donc placés au rang de substances dopantes et sont interdits dans certaines disciplines . Cela souligne la nécessité de pouvoir, en toutes circons­tances, en justifier l'utilisation. L'hypersélectivité des bêtabloquants de dernière génération, associée à une bonne connaissance de leur pharmacodynamique , permet une meilleure prise en charge des patients sportifs relevant de leur uti­lisation. Dr Jean-Claude Verdier, Institut Cœur Effort Santé, Pa ris.

> Bêtabloquants : des médicaments efficaces Seuls sont étudiés ici les effets à long terme (1).

Les effets bénéfiques

• Dans le cadre d'un traitement au long court Leur action protectrice sur le système cardiovasculaire est bien établie. Ils sont notamment largement utilisés dans le traitement de la cardiopathie coronaire et font partie du traitement de l'insuffisance cardiaque. lls participent au contrôle des troubles du rythme (tachyarythmie, fibrillation atriale, extrasystoles ventriculaires .. . ) et des tachycardies fonctionnelles (hyper­adrénergie, hyperthyroïdie ... ). Le traitement de l'hypertension arté­rielle, nécessitant une bithérapie dans près de 50 % des cas, fait large­ment appel à eux, d'autant plus si cette pathologie s'accompagne d'une baisse de la réserve coronarienne très préjudiciable à l'effort (2). Ces effets cardiovasculaires résultent essentiellement d'une action bloquante sur les récepteurs de type bêta 1.

Pour toutes ces raisons, les récentes recommandations européennes pré­conisent leur utilisation (3).

• Traitement "ponctuel" Certains syndromes en bénéficient

également grâce à des prises adap­tées: migraines, tremblements essen­tiels, palpitations, anxiété ...

Les effets "non désirés" Lors d'une prise ponctuelle, il est sou­vent rapporté une asthénie physique et psychique, voire sexuelle. Lors d'un traitement au long court, cette asthénie n'est pas plus fréquente qu'avec tout autre type de molécule.

Les effets dus au blocage des récep­teurs bêta 2 sont bien connus (4): - limitation de la bronchodilatation ; -limitation de la vasodilatation péri-phérique; - limitation à la libération d'insuline et de glucagon ;

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MOTS CLÉS Bêtabloquant, performances, cardiosélectivité, compétition, liste de produits dopants

-limitation à la lipolyse et à la glyco­génolyse. Les effets métaboliques sont fonction de la durée de l'exercice et très dépen­dants du degré d'entraînement (5).

Grâce au progrès de la recherche pharmaceutique, "l'hypersélecti­vité" bêta 1 a été développée et a fortement réduit ces effets indési­rables. Cutilisatiori de molécules "cardiosélec-tives" permet donc de conserver les effets bénéfiques du blocage des récep-teurs bêta 1 sur le système cardiovasculaire, en limitant les effets indésirables du blocage des récepteurs bêta 2 sur le système ventilatoire et sur les performances (6). >>>

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> Bêtabloquants et performance

Activités physiques brèves et intenses Il y a peu d'impact négatif des bêta­bloquants lors des efforts de type iso­métrique qui ne nécessitent pas une augmentation importante du débit cardiaque. En effet , lors de ce type d'exercice, les vaisseaux intramuscu­laires sont fortement comprimés lors de la phase de contraction, perfusant faiblement les masses musculaires mobilisées. Sur le plan du métabolisme énergé­tique, ce type d 'effort mobilise les fil ières de type anaérobie, peu consommatrices de substrats apportés par la circulation (lipides, glucides). Seule la vitesse d'élimination des déchets et de reconstitution des stocks énergétiques sera altérée, imposant des phases de récupération plus longues. Ceci souligne l'importance de phases d'échauffement et de récupération active.

Activités physiques de longue durée Elles imposent certes une augmenta­tion majeure du débit cardiaque, mais au profit des territoires muscu­laires actifs. Après une période d 'adaptation au traitement, grâce à la baisse des résis­tances périphériques et au phéno­mène de redistribution vasculaire, il n'est pas noté de baisse significative de la consommation maximale d'oxygène ou des capacités lors d'une épreuve d'effort (6).

Sur le plan du métabolisme énergé­tique, ces efforts mobilisent la filière aérobie, basée sur la lipolyse et la glycogénolyse. Elle sera plus ou moins perturbée en fonction de l'in­tensité et de la durée de l'exercice : un footing de 40 minutes, effectué à 60 % de V02max, se déroulera avec aisance, tandis qu'une course d'en­durance, entamée à 75 % de V02max, risque de se terminer au pas.

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Mais il n'est pas rare de rencontrer des marathoniens sous petite dose de bêtabloquants.

Les modifications induites soulignent l'intérêt de réaliser une épreuve d'ef­fort avec analyse des échanges gazeux lors de la prescription des activités physiques. De plus, il est difficile d 'utiliser les règles classiques de prescription : exprimer l'intensité des activités en pourcentage de la FMT (Fréquence Maximale Théorique). Les seuils ven­tilatoires et leur correspondance en fréquence cardiaque (FC) seront ici très utiles (7).

Activités physiques en compétition Toute compétition, y compris contre soi-même, est stressante, avec son cortège de sueurs froides, tremble­ments, tachycardie ... Le remède miracle serait-ille bêtabloquant? C'est pourquoi les bêtabloquants font partie des produits interdits dans certaines disciplines (tir, saut à ski, automobile) et sont inscrits en tant que substances dopantes. Comme pour tout traitement, le médecin est souverain, mais devra accompagner sa prescription d'une autorisation à usage thérapeutique (AUT).

La prescription thérapeutique Comme pour tout médicament, il faut tenir compte d'éventuelles modi­fications de la pharmacocinétique : l'entraînement régulier influence l'ab­sorption digestive par modification des circulations gastro-intestinales et du temps de transit. De même, le volume de distribution est modifié (pourcentage de masse maigre, pour­centage de masse grasse, augmenta­tion des protéines plasmatiques et du volume plasmatique). De plus, la clai­rance hépatique est majorée. Ceci souligne la nécessité de person­naliser le traitement (8) et de rappeler au patient qu'une bonne hydratation est indispensable.

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> Les bêtabloquants en pratique sportive Trois points sont à retenir. 1. A chaque fois qu'ils sont néces­saires, savoir les prescrire dans leurs indications. 2. La prise de bêtabloquants ne contre-indique pas la pratique des activités physiques. 3. Les bêtabloquants sont interdits en compétition (sauf AUT).

Au final, chez un sportif, à chaque fois que cela est possible et à bénéfice thérapeutique équivalent, il convient de privilégier un autre traitement. 1

Bibliographie

1. Gullestad Let al. The effect of acute vs chronic treatment with beta-adreno­ceptor blockade on exercise perfor­mance, haemodynamic and metabolic parameters in healthy men and women. Br J Clin Pharmacol1996 ; 41 : 57-67. 2. Kozakova M et al. Coronary vasodi­lator capacity and exercise-induced myocardial ischemia are re lated to the pulsatile composent of blood pressure in patients with essential hypertension. J Hypertens 2003; 21 : 1407-14. 3. Stoschitzky et al. Nouvelles recom­mandations de la Société Européenne de Cardiologie, Groupe de pharmaco­logie cardiovasculaire et thérapeutique. European Journal of Cardiology 2004; 4. 4. Head A et al. Exercise Metabolism and beta blocker therapy. Sports Med 1999; 27: 81-96. S. Vanhees Let al. Effect of calcium channel blockade and beta-adrenocep­tor blockade on short and single-level endurance exercises in normal men. Eur J Appl Physiol1988; 58: 1-12. 6. Brion R et al. Comparative effects of bisoprolol and nitrendipine on exercise capacity in hypertensive patients with regular physical activity. J Cardiovas Pharmacol 2003 ; 35 : 78-83. 7. Wonisch M et al. Influence of beta­blocker use on percentage of target heart rate exercise prescription . Eur J Cardiovasc Prev Rehabil 2003 ; 10: 296-301 . 8. Persky AM et al. A review of chronic exercise and physical fitness level on resting pharmacokinetics. lnt J Clin Pharmacol Ther 2003; 41 : 504-16.