les stimulants et les beta-agonistes · 17/05/05 39 beta-2 mimétiques (11) en 2005, tous les...

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LES STIMULANTS

et

LES BETA-AGONISTES

2005

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Introduction(1) STIMULANTS (COMPÉTITION)

AMPHETAMINES COCAINE EPHEDRINES

BETA-2 AGONISTES (COMPETITION ET HORS

COMPETITION)

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PLAN GENERAL

HistoriqueMode d’actionCinétiqueEffets sur la performanceEffets secondairesDosable??

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Amphétamines

Exemples

amfépramone, amphétamine, fenfluramine,méfénorex,…

Historique

Simpson dans l’ascension du Mont-Ventoux

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Mode d’action

Augmente la concentration des neurotransmetteurs centraux (NAD et DO)

par blocage de la recapture après avoir augmenté leur libération

Amphétamines (2)

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Amphétamines (3) Cinétique

Absorption rapide (pic plasmatique : 1-2 h)

Effets de 30 min à 3 heures Tps de demi-vie : 2h Elimination essentiellement sous

forme inchangée

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Amphétamines (4) •Effets sur la performance

- différentes études réalisées sur le terrain et en laboratoire

- différents types d’exercice (aérobie/ anaérobie)

- performance physique et psychomotrice

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Amphétamines (5)

Sur le terrain,

amélioration de l’endurance chez des nageurs, des coureurs,des lanceurs

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Amphétamines (6) En laboratoire,

- amélioration de la capacité anaérobie

- amélioration de la capacité aérobie

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Amphétamines (7) En laboratoire

- amélioration de la coordination motrice fine

- diminution du temps de réaction

- amélioration de l’attention

- recul du seuil de fatigue

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Amphétamines (8) INTERPRETATION

Effet stimulant central (+DO, NAD) Augmentation de la lipolyse avec

augmentation des AGL Augmentation de l’utilisation du

glucose

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Amphétamines (9)Effets secondaires

Très variables

• Tremblements, vertiges, nausées, confusion,…

• accoutumance

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Amphétamines (10)

DOSABLE…

Prise au moment des compétitions

Grande utilisation extra-sportive…

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Cocaïne

Historique

- les Incas

- Freud

- Maradona, Wilander,…

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Cocaïne (2)

Mode d’action

Proche de celui des amphétamines

Augmente la concentration des neurotransmetteurs centraux (NAD et DO)

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Cocaïne (3) Cinétique

Absorption rapide (PO: 1h – sniff: 5à 15min – IV: imm; crack: qlq s )

Pic plasmatique : 1-2 h Effets de 30 min environ

Elimination essentiellement sous forme de métabolites (benzoylecgonine)

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Cocaïne (4)• Effets sur la performance

aucune étude standardisée et contrôlée sauf…

Freud (1884) : - augmentation de la force musculaire (dynamomètre)- tps de réaction améliorée

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Cocaïne (5)

Détérioration connue des performances athlétiques chez les cocaïnomanes avec:

- chp de vision réduit,

- crise de colère - dépression générale,- effet de manque,…

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Cocaïne (6)Effets secondaires

- morts subites fréquentes (crack)- hyperstimulation cardiaque - infarctus du myocarde- convulsions….

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Cocaïne (7) DOSABLE…

Métabolites (benzoylecgonine)

Prise lors des compétitions ??

Grande utilisation extra-sportive…

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EphédrinesExemples

éphédrine,, méthyléphédrine, ..

NB : la pseudo-éphédrine et la phénylpropanolamine ont été retirées en 2004

HistoriqueRick de Mont (Munich, 1972), Maradona,…

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Ephédrines (2)Mode d’action

Miment les effets des amphétamines à forte dose

« amphetamine-like »

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Ephédrines (3) Cinétique

Absorption rapide (pic plasmatique : 1-2 h)

Effets de 30 min à 16 h (formes retard)

Tps de demi-vie : 2-3h Elimination essentiellement sous

forme inchangée

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Ephédrines (4)• Effets sur la performance

pas d’amélioration

• toutes les études avec administration de pseudo-éphédrine (60 à 120 mg) ou de phénylpropanolamine(25 mg)

• La plupart des études avec administration d ’éphédrine

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Ephédrines (5)• Effets sur la performance (2)

amélioration

Exercice de résistance et exercice d ’endurance

chez des sportifs et non sportifs (Bell, 1998, 2000, 2003)

avec administration d ’éphédrine (0.8 à 1mg.kg-1)

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Ephédrines (6) INTERPRETATION

Effet principal stimulant au niveau du SNC ? (fonction dose, molécule,…)

Accompagné d’effets métaboliques périphériques

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Ephédrines (7)

Effets secondaires

Très variables

• Tremblements, vertiges, nausées, confusion,…

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Ephédrines (8)DOSABLE…

Grande utilisation extra-sportive à visée thérapeutiqueAttention aux médicaments car seuil très bas….

« Cadeau aux sportifs » en 2004 : Seules l’éphédrine, la cathine et la méthyléphédrine

restent interdites...

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Beta-2 mimétiquesExemples

salbutamol, terbutaline, salmétérol, formotérol,

Historique

champions asthmatiques de plus en plus nombreux...

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Beta-2 mimétiques (2)Mode d’action

Récepteurs béta-2 mimétiques

Augmentation de l’AMPc avec nb effets périphériques: Stimulation de la glycogénolyse et

glycolyse Stimulation de la lipolyse Stimulation de la sécrétion d ’insuline...

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Beta-2 mimétiques (3) Cinétique

Pic plasmatique : 3 h (PO),

Tps de demi-vie variable

Métabolites sulfoconjugués (50%)

Cinétique encore mal connue

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Beta-2 mimétiques (4)• Effets sur la performance

Nb études après inhalation

Peu d’études après administration PO

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Beta-2 mimétiques (5)

Exercice après inhalation

Pas d ’amélioration de la performance dans la plupart des études ( sauf 2 )

- aucune modification des différents paramètres étudiés (cardio-respiratoires)

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Beta-2 mimétiques (6)

Exercice après PO (prise aiguë)

Des études mettent en évidence une amélioration de la performance au cours d ’exercices de type aérobie et anaérobie

- modifications métaboliques et hormonales

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Beta-2 mimétiques (7)

Exercice après PO (prise chronique)

Des études mettent en évidence une augmentation de la force musculaire et une augmentation de la puissance anaérobie

sans effet anabolisant détectable

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Beta-2 mimétiques (8) INTERPRETATION

Mode d ’action pour expliquer l ’amélioration de la perf ????

Augmentation de la lipolyse Augmentation de l’utilisation du glycogène (anaérobie)

Augmentation de la libération du Ca++

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Beta-2 mimétiques (9)

Effets secondaires

Très variables

• Tremblements, tachycardie, modifications de la kaliémie, troubles digestifs,...

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Beta-2 mimétiques (10) DOSABLES… 4 uniquement tolérés par le CIO et

la WADA jusqu ’en 2004 sous forme d ’inhalation

Salbutamol Salmétérol Formotérol Terbutaline

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Beta-2 mimétiques (11)

En 2005, tous les beta-2 agonistes sont tolérés par inhalation et par voie orale avec AUT simplifiée à demander préalablement pour les 4 précédemment cités

Interdiction à l ’entraînement et en compétition

Seuils???